194242. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-benzimidazol-származékok, valamint az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 b) valamely (VIH) általános képletű vegyületet - a képletben R,. R2 és T jelentése a fenti - egy (IX) általános képletű vegy illettel - ahol Hét és X jelentése a fenti és Y jelentése hidrogénatom vagy valamilyen reakcióképes csoport - ragűltatunk, majd ciklizálunk, és kívánt esetben ezt követően valamely kapott (I) általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval fiziológiailag elviselhető sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1985. január 18.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás, az olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj jelentése hidrogénatofh, metilcsoport, vagy etilcsoport, R2 jelentése metilcsoport, etilcsoport, izopropilcsoport, metoxi-karbonil-csoport, etoxi-karbonil-csoport, vagy R, és R2 azzal a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak egy spirociklopropil-, spirociklobutil-, spirociklopentil- vagy spirociklohexil-csoportot alkotnak X jelentése vegyértékvonal vagy metiléncsoport, T jelentése oxigénatom és Hét jelentése a pírról, furán, tiofén, pirazol, imidazol, tiazol, oxazol, triazol, tiadiazol, oxadiazol, pirazin, pirimidin, vagy piridazin gyűrűjéből származtatható csoport, mimellett az öt- és hattagú gyűrűk hidroxilcsoporttal, metilcsoporttal, metil-tio-csoporttal, karboxilcsoporttal, metoxi-karbonil-csoporttal, etoxikarbonil-csoporttal egyszeresen vagy többszörösen szubsztituáltak lehetnek, ezeík tautomeijei, valamint szervetlen és szerves savakkal alkotott, fiziológiailag elviselhető sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986. január 17.) 4. A 2.igénypont szerinti a) vagy b) eljárás, az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy etilcsoport, R2 jelentése metilcsoport, etilcsoport, izopropilcsoport, metoxi-karbonil-csoport, etoxi-karbonil-csoport vagy Rí és R2 azzal a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, egy spirociklopropil-, spirociklobutil-, spirociklopentil- vagy spirociklohexil-csoportot alkotnak X jelentése vegyértékvonal vagy metiléncsoport, T jelentése oxigén és Hét jelentése a pírról, furán, tiofén, pirazol, imidazol, tiazol, oxazol, triazol, tiadiazol, oxadiazol, pirazin, pirimidin vagy piridazin gyűrűjéből származtatható csoport, mimellett az öt- és hattagú gyűrűk hidroxilcsoporttal, metil-csoporttal vagy. metil-tio-csoporttal egyszeresen vagy többszörösen szubsztituáltak lehetnek — , ezek tautomeijei, valamint szervetlen és szerves savakkal alkotott, fiziológiailag elviselhető sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. január 18.) 5. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek - amelyek képletében Rj jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy etilcsoport, R2 jelentése metilcsoport, etilcsoport vagy etoxikarbonil-csoport, vagy Rí és R2 azzal a szénatommal együtt, amelyhez kap2 csolódnak, egy spirociklopentil-csoportot alkotnak, X jelentése vegyértékvonal vagy metiléncsoport, T jelentése oxigénatom és Hét jelentése furanil-, tienil-.pirralil-, tiazolil-.imidazolil-, triazolU-, oxazolil-, pirazolil-, tiadiazolil-, pirazinil, piridazinil, vagy pirimidinil-csoport, mimellett a heterociklusos csoportok hidroxilcsoporttal, metilcsoporttal, vagy karboxilcsoporttal egyszeresen vagy többszörösen helyettesítve lehetnek —, ezek tautomerjei, valamint szervetlen és szerves savakkal alkotott, fiziológiailag elviselhető sói előállítására, azzal jellemez ve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. január 18.) 7. A 2., 4. vagy 6. igénypont szerinti eljárás az olyan (1) általános képletű vegyületek - amelyek képletben R, és R2 jelentése metilcsoport vagy etil csoport, X jelentése vegyértékvonal, T jelentése oxigénatom és Hét jelentése furanil-, tienil-, pirrolil-, pirazinil-, tia-zolil-, piridazinil- vagy pirimidinil-csoport -, ezek tutomerjei, valamint szervetlen és szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. január 18.) 8. Eljárás különösen szív-, és vérkeringési megbetegedések megelőzésére, illetve kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű pirrolo-benzimidazol-származékból - a képletben R,, R2, X, T és Hét jelentése az 1. igénypontban megadottakkal megegyező —, ennek tautomeijéből, vagy szervetlen vagy szerves savval képezett, fiziológiailagelviselhető sójából, a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva, gyógyszerkészítményeket készítünk. (Elsőbbsége: 1986. január 17.) 9. Eljárás különösen szív-, és vérkeringési megbetegedések megelőzésére, illetve kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal j e 1 1 e - m e z v e, hogy valamely, a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű pirrolo-benzimidazol-származékból - a képletben R!, R2, X, T és Hét jelentése a 2. igénypontban megadottakkal megegyező —, ennek tautomeijéből, vagy szervetlen vagy szerves savval képezett, fiziológialalgelviselhető sójából, a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva, gyógyszerkészítményeket készítünk. (Elsőbbsége: 1985. január 18.) ezek tautomeijei, valamint szervetlen és szerves savakkal alkotott, fiziológiailag elviselhető sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. ^Elsőbbsége: 1986. január 17.) 6. A 2. vagy 4. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek - amelyek képletében Rí jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy etilcsoport, R2 jelentése metilcsoport, etilcsoport vagy etoxikarbonil-csoport, vagy Rí és R2 azzal a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, egy spirociklopentil-csoportot alkotnak, X jelentése vegyértékvonal vagy metiléncsoport, 194.242 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 8
