194237. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-helyettesített purin-származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

194.237

2

Példa száma

Dózis (mg/kg)

ACV-nek meg felelő ekvivalens mennyiség (mg/kg)

összegyűjtési

idő

Patkány Post-dózis (óra)

ACV mennyiség a dózis%-ban RIA HPLC

1

32,6

25,0

1 0-24

58,9

61,8

24-48

1,9

összesen:

60,8

2 0-24

54,3

55,3

24-48

1,1

összesen:

55,4

2

34,1

25,1

1 0-24

35,3

24-48

0,8

összesen:

36,1

2 0-24

30,0

24-48

0,7

összesen:

30,7

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

25

1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek - a képletben

R1 jelentése klóratom vagy aminocsoport,

n jelentése 0 vagy 1,

R2 jelentése pentanoil-, hexanoil- vagy 2-karboxi- -propionil-csoport, ha n értéke 0 és 1 -4 szénato- 30 mos alkanoil-csoport, ha n értéke 1 — azzal jellemezve, hogy

a) 2-amino-9-(2-hidroxi-etoxi-metil)-9H-purint a megfelelő észterezőszerrel — előnyösen savanhidriddel — reagáltatunk, vagy

b) valamely (II) általános képletű vegyületet - a képletben

R2 és n jelentése a fenti,

M jelentése hidrogénatom vagy hidrogénatommá alakítható csoport, előnyösen klóratom,

G jelentőse aininoesoporttá alakítható atom vagy csoport, előnyösen azidocsoport vagy ha M jelentése lúdrogénatómtól eltérő, G lehet aminocsoport, vagy klóratom, - ismert módon (I) általános képletü vegyületté redukálunk.

2. Az 1. igénypont szerint a) eljárás, azzal jellemezve, hogy 2-amino-9-(2-hidroxi-'etoxi-metil)-9H- purint pivalinsavanhidriddel reagáltatunk.

3. Az 1. igény pont szerin ti a) eljárás, azzal j e 1 lent e z v e, hogy 2-amino9-(2-hidroxi-etoxi-metil)-9H- purint n-hexánsavanhidriddel reagáltatunk.

4. Eljárás vírusölő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemez ve, hogy valamely 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R2 és n jelentése az 1. igénypont szerinti — gyógyszerészetileg elfogadható segédanyagokkal összekeverünk és adagolásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk-.

1 db rajz

Kiadja : Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán KÓDEX

6