194234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirido[1,2-c]imidazo[1,2-a]benzimidazolok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 194.234 2 képletű vegyületek - ahol R1- R5 jelentése a fenti - előállítására egy (Illa) képletű vegyiiletet — ahol R1 -R5 jelentése a fenti — ciklizálunk inert oldószerben és előnyösen trifluor-ecetsavanhidrid, toluolszul- g fonsavklorid vagy metánszulfonsavklorid jelenlétében vagy c) R helyén szulfenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol R1 —R5 jelentése a fenti — előállítására, egy (III) általános képletű 2-benzimidazol-2’-piridil-szulfoxidot — ahol R1 —Rs jelentése 10 a fenti - savval kezelünk, vagy kívánt esetben egy kapott R helyén egy hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — ahol R1 —R5 jelentése a fenti - elemi kénnel vagy S2Cl2-vel reagál tatunk szerves oldószerben, vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése szulfe- 15 nilcsoport és R1 — R^jelentése a fenti — komplex bórhidridekkel olyan (I) általános képletű vegyületekké redukálunk, ahol R® hidrogénatom és ezeket kívánt esetben R6X általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol R6 jelentése az 1. igénypontban megadott, kivéve a hidrogénatom és X jelentése lehasadó csoport ^ és a fenti eljárásokkal kapott vegyületeket kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.09.10.) 2. Eljárás (I) általános képletű vegyületek égy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói — ahol 25 R1 és R2 jelentése azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, 1 — 5 szénatomos alkoxicsoport, halogénatom, metoxikarbonilvagy etoxikarbonilcsoport, R , R4 és R5 jelentése azonos vagy különböző és jelenthetnek hidrogénatomot, metil-, metoxi- vagy eto- 30 xicsoportot, R jelentése hidrogénatom vagy SR6 — ahol R6 jelentése a 12-szulfenilgyök szabad, páratlan elektronja, hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben metoxi-(l—4 szénatomos)-alkoxi- vagy fenilcsoporttal lehet egyszeresen szubsztitu- 35 álva, 2—6 szénatomos alkenil-, 2—4 szén atomos alkinücsoport, adott esetben metoxi- vagy fenoxicsoporttal szubsztituált 2—7 szénatomos alkanoilcsoport, adott esetben 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal és/vagy halogénatommal egyszeresen vagy kétszeresen szubsztituált benzoilcsoport vagy fenacetilcsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - ahol R‘ -R5 jelentése a fenti — előállítására egy (II) általános képletű vegyületet — ahol R*-R5 jelentése a fenti és Y2*Y2 együtt vegyértékvonalat képez, Z jelentése kilépőcsoport vagy Y1 hidrogénatom és Y2+Z együtt oxocsoportot képez, szerves oldószerben, sav vagy savhalogenid jelenlétében ciklizálunk, vagy b) R helyén szulfenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - ahol R1 -R5 jelentése a fenti - előállítására, egy (III) általános képletű 2-benzimidazol-2-piridil-szulfoxidot — ahol R1 —R5 jelentése a fenti — savval kezelünk, vagy kívánt esetben egy kapott R helyén egy hidogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — ahol Rl-R5 jelentése a fenti — elemi kénnel vagy S2Cl2-vel reagáltatunk szerves oldószerben, vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése szulfenilcsoport és R‘-Rr jelentése a fenti, komplex bórhidiidekkel olyan (1) általános képletű vegyületekké redukálunk, ahol R® hidrogénatom és ezeket kívánt esetben R6X általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol R6 jelentése az 1. igénypontban megadott, kivéve a hidrogénatom és X jelentése lehasadó csoport és a fenti eljárásokkal kapott vegyületeket kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983.09- 15.) 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, vagy fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóját - a hol R1, R2, R , R4, R5 és R az 1. igénypontban megadott - a szokásos gyógyászatilag elfogadható hordozókkal és adott esetben egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.09.10.) 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, vagy fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóját — ahol R1, R2, R , R4, R5 és R jelentése a 2. igénypont szerinti - a szokásos gyógyászatilag elfogadható hordozókkal és adort esetben egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 198 3.09.15.) 5 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős: Himmer Zoltán KÓDEX n
