194233. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetraoxo-vegyületek előállítására
1 194.233 2 az a) eljárással kapott (la) általános képletŰ vegyületet píperazinnal reagáltatunk, vagy (ti) (Ic) általános képletű vegyületek előállítása esetén, az a) eljárással előállított (la) általános képletű vegyületet valamely (De) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, vagy (iii) R4 helyén az orto- vagy para-helyzetben nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoportot, piridilcsoportot, vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy nitrocsoporttal vagy halogén atommal helyettesített piridil-csoportot vagy pirimidil- vagy pirazinilcsoportot tartalmazó (Ic) általános képletű vegyületek előállítása esetén, az a), b) eljárással vagy (i) eljáráslépéssel előállított (Ib) általános képletű vegyületet (Ild) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, és/vagy (ív) az előző eljárások bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk (ahol a fenti képletekben Q, X, R1, R2, R3, R4 és n jelentése a fent megadott; A~ jelentése valamely anion, előnyösen bromidion, R4’ jelentése az oito- vagy para-helyzetben nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoport, piridilcsoport, vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy nitrocsoporttal vagy halogén atommal helyettesített piridil-csoport, vagy pirimidil- vagy pirazinilcsoport, V jelentése halogénatom. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R4 helyén egyszeresen helyettesített fenilcsoportot — előnyösen 2- metoxi- vagy 4-klór-fenil-csoportot — tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol Z, R1, R2, R3 és n jelentése az 1. igénypontban megadott, Q jelentése -ZR4 általános képletű csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyago- 5 kát alkalmazzuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás R1 helyén n-butil-csoportot és R2 és R3 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (a képletben Q és n jelentése az 1. vagy n 2. igénypontban megadott), azzal jellemezve, ' 0 hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti a), b) eljárás és (ii) eljáráslépés 3-n-butil- 7- 4-/4-(2-metoxi-fenil) -piperazin- 1-il/ -butil -9,9-dimetil-3,7-diazabidklo (3.3.1)nonán-2.4.6.8- tetraon előállítására, azzal j e 11 e m e z v e, 1K h°gy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. ° 5. Az 1. igénypont sezrinti a), b) eljárás és (ü) eljáráslépés 3-n-butÚ-7- 4-/4-(2-etoxi-fenil) -piperazin-1- il -butil -9,9-dimetil-3,7-diazabiciklo (3.3.1)nonán-2.4.6.8- tetraon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kindulási anyagokat alkalmazzuk. 20 6. Eljárás gyógyászati készítmények — különösen a központi idegrendszerre ható készítmények - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (le) általános képletű vegyületet (a képletben Q R1, R2, R3, 25 R4, Z, X és n jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját inert, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé kikészítjük. 30 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán KÓDEX 12
