194232. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(amino-karbonil-metil)-imidazo [1,2-a] kinolin származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194.232 2 szülflnil-(di)klonddal reagáltatjuk és a kapott (VIII) általános képletű klórozott vegyületet metilén-klorielbán hídroxi-metánszulfinsav-nátriumsó segítségével (I) általános képletű vegyül étté redukáljuk, a (III), (IV), g (V), (VI), (VU) és (VIII) általános képletű vegyietekben X, Rj és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyietek előállítására, ahol X jelentése klóratóm, metil- vagy metil-tio-csoport R, és R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és Rj és Rj nem jelenthet egyaránt hidogénatomot, azzal jellemezve, hogy valamely (II) képletű kinolinszármazékot X csoporttal 4-helyzetben helyettesített alfa-bróm-acetofenonnal reagáltatunk melegítés közben, klórozott, szerves oldószerben, mint metüénkloridban vagy etilidén-kloridban, a akpott (Dl) általános képletű kvatemer vegyületet ammónium-acetát jelenlétében, szerves savban, mint ecetsavban vagy propionsavban ciklizáljuk 90°C hőmérsékleten, a kapott (IV) általános képletű vegyületet szerves oldószerben, előnyösen ecetsavban 80°C glioxilsawal reagáltatjuk, a kapott (V) általános képletű alfa-hidroxisavat pináin jelenlétében ecetsavanhidriddel acetilezzük, majd in situ előállított imidazolid-származékon át alfa-acetil-oxi-acetamiddá alakítjuk át, a kapott (VI) általános képletű vegyületet (VU) általános képletű alfa-hidroxi-acetamiddá dezacetilezzüke tan ólban káliuin-karbonát segítségével, majd a kapott (VU) általános képletű vegyületet klórozott szerves oldószerben előnyösen metilén-kloridban szulfinil-(di)kloriddal reagáltatjuk és a kapott (VIII) általános képletűvegyületet metilén-kloridban hidroxi-metánszulfinsav-nátriumsó segítségével (I) általános képletű vegyületté redukáljuk, az alfa-bróm-acetofenonban, valamint a (II), (III), (IV), (V), (VI), (VU) és(VUI) általános képletű vegyületekben X, R2 és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti. 3. Eljárás altató, görcsoldó, fájdalomcsillapító és fekély-gátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal j ellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol X, R! és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti — a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk 10 15 20 3 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős: Himer Zoltán KÓDEX 6 r
