194231. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(acil-amino-metil)-imidazo(1,2-a)kinolin-származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194.231 2 tű vegyületet ecetsavas közegben fölös mennyiségű íormalinoldattal reagáltatjuk és a kapott (V) általános képletű alkoholt — ahol A és B jelentése a fenti — R2CN általános képletű nitrillel - ahol R2 jelentése a tárgyi kör szerinti — reagáltatjuk tömény kénsav jelenlétében, így olyan (1) általános képletű vegyületet kapunk, ahol Rj jelentése hidrogénatom, azalfa-bróm •acetofenonban, a (Hl), a (IV), az (V) általános képletű vegyületekben X jelentése a tárgyi kör szerinti és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet R,J általános képletű alkil-jodiddal — ahol Rí jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport — reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése klóratom, metil- vagy metil-tio-csoport Rj jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti —, azzal j ellemezve, hogy egy (11) képletű kinolint X csoporttal 4-es helyzetben helyettesített alfa-brómacetofenonnal reagáltatunk melegítés közben, szerves, klórozott oldószerben, előnyösen diklór-metán ban vagy 1,2-diklór-etánban, a kapott (III) általános képletű vegyületet melegítés közben ciklizáljuk — ammónium-acetát jelenlétében, szerves oldószerben, előnyösen ecetsavban vagy propionsavban, 90°C hőmérsékleten, így olyan (IV) általános képletű vegyületet kapunk, ahol A és B jelentése hidrogénatom, vagy — ammónium-acetát és vas(III)-klorid jelenlétében, szerves c oldószerben, mint ecetsavban vagy propionsavban, 120-140°C hőmérsékleten és így olyan (IV) általános képletű vegyületet kapunk, ahol A és B együtt szénszén kötést képez, a kapott (IV) általános képletű vegyületet ecetsavas közegben fölös mennyiségű formalinoldattal reagáltatjuk és a kapott (V) általános képj letű alkoholt — ahol A és B jelentése a fenti —R2CN általános képletű nitrillel — ahol R2 jelentése a tárgyi kör szerinti — reagáltatjuk tömény kénsav jelenlétében, így olyan (I) általános képletű vegyület kapunk, ahol Rj jelentése hidrogénatom, az alfa-bróm-acetofenonban, a (III), a (IV) és az (V) általános képletű 1 5 vegyületekben X jelentése a tárgyi kör szerinti, és kívánt esetben egy kapott (I) általános vegyületet Rj J általános képletű alkil-jodiddal — ahol Rj jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport — reagáltatjuk. 3. Eljárás altató, görcsoldó, fájdalomcsillapító és 0. fekély-gátló hatású gyógyszerkészítmények előállttá^ sára, azzal j e 1 1 e m e z v e,hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületeket — ahol A, B, X, Rj és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti — a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé 25 alakítjuk. 2 db rajz Országos Találmányi Hivatal Fk.: Himer Zoltán KÓDEX 6
