194216. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidropiridil-cikloimidát-észterek előállítására
1 194 216 2 52. példa Etfl 5-[ 5,6-dihidro-4,4,6-trimetfl4-(H> 1,3- -oxazin-2-fl]-6-etil-l ,4-dihidro-2-metÜ-4-{3-nitro-feníl>3-plridln-karboxilát monohidroklorid 4,9 g (25 mmól) 2-amîno-1 -(5,6-dihjdro4,4,6- -trfmetÜ-4H-l ,3-oxazJn-2-fl)-l-butén (amelyet a 3. példa eljárása szerint állítunk elő) és 6,58 g (25,0 mmól) etfl-a-acetfl-3-nitro-cinnamát (amelyet a 15. példa eljárása szerint állítunk elő) 75 ml etanolban készült elegyét 20 órán át visszafolyatás mellett forraljuk, j0 majd bepároljuk vákuumban. A kapott sárga szflárd anyagot etanolból átkristályosítjuk és 8,9 g (81% termelés) sárga szilárd terméket kapunk, o. p.: 159— 163°C. A sárga szflárd bázist a korábbi példákban alkalmazott eljárás szerint monohidrokloriddá alakítjuk, g Sárga szilárd anyagot kapunk, o. p.: 259-260°C. (bomlik). Elemanalízis a C2«H3, N3Ot. HO képlet alapján számított; C 60,31; H 6,75; N 8,80; mért: C 60,49; H 6,78; N 8,59. A találmány szerinti eljárásra további példákat mutatunk be a 3. táblázatban, ezeket a termékeket a 48-52. példákban leírt eljárások szerint állítjuk elő. 3. táblázat További (Ij általános képletű előállított termékek Példa R R1 R2 R3 R4 m R5 n 53 H H Et 3-N02Ph Me 0 _ 1 54 Me Me Et 2-furanfl Et 0 — 1 55 Me Me Et 4-NOjPh Et 0 — 1 56 Me Me Et Ph Et 0 — 1 57 Me Me Et 2-FPh Et 0 — 1 58 Me Me i-Pr 3-NOjPh Et 0 — 1 59 Me Me t-Bu 3-N02Ph Et 0 __ 1 60 Me Me Ph 2-N02Ph Et O — 1 61 Me Me 2-tienil 3-NOjPh Et 0 — 1 62 Me Me Et 2-Cl-5-N02Ph Et 0 — 1 63 Me Me Et 3-ClPh Et 0 — 1 64 Me Me Et 3-CF3Ph Et 0 — 1 65 Me Me Et 2-tienil Et 0 _ 1 66 Me Me Et 4-OH-3-MeOPh Et 0 — 1 67 Me Me Et 3-MePh Et 0 — 1 68 Me Me Et l-naftil Et 0 — 1 69 Me Me Et 1 -piridfl Et 0 — 1 70 Me Me Et 2-ClPh Et 0 — 1 71 Me Me Et 3-CNPh Et 0 — 1 72 Me Me Et 2-MeOPh Et 0 — 1 73 Me Me Et biciklo/2,2,l/rep-5-on-2-il Et 0 — 1 74 Me Me Et ciklohexil Et 0 _ 1 75 Me Me Et 4-AcNHPh Et 0 — 1 76 Me Me Et 3-0H-4-N02-Ph Et 0 _ 1 77 Me H Me 4-izobutil fenil Et 1 Ph 1 78 H-CH2OMe Et 4-propoxi-fenil Et 0 — 1 79 Me Me Et 3-etil-fenil MeOCH2CH 0 — 1 80 Me Me Et 3-CH3 SOjPh Me2 CH2 CHj 0 — 1 81 Me-CHjOMe Et 3-CF3S02Ph Et 0 — 1 82 Me-CHjOMe Et 4-CF3-S02Ph MeOCH2CH2 0 — 1 83 Me Me Et 3-indolil Et 0 — 1 84 Me Me Et 4-0H-3-N02Ph Et 0 _ 1 85 H H Et 3-N02Ph i-Pr 0 — 1 86 H H Et 2-NO.Ph MeOCH2CH2 0 — 1 87 H 11 Et 3-N02 Ph OCHjCH, 0 — 1 88 H H Et 3-NOjPh Et 1 Ph 0 89 H H Et 3-N02Ph HjNCHjCHj 0-1 7
