194211. lajstromszámú szabadalom • Eljárás polimetilén-imino-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194.211 2 megadott éi L* jelentése fenollal helyettesíthető maradék, - vagy c) egy (Vili) általános képletű vegyületet redukálunk — e képletben g n és Z jelentése a tárgyi körben megadott, R'4 jelentése R1 R2 N-Y- csoport és R15 jelentése -CH=N- vagy -CONH- csoport, vagy d) olyan (I) általános képletű vegyiiletek előállítására, amelyekben Z jelentése (a) általános képletű 10 csoport és X jelentése =€H csoport, redukálunk egy (XI) általános képletű vegyületet — e képletben R1, R2, Y, N, R* és R5 jelentése a tárgyi körben megadott, és ezt követően a fenti eljárásuk bármelyikével előállított (I) általános képletű vegyületből kívánt esetben gyógyászati szempontból elfogadható 15 sót képzünk. (Elsőbbsége: 1984. 11.03.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás azzal jellemezve, hogy olyan (IV) általános képletű vegyüle tét alkalmazunk, amelyben L jelentése 16 szénato- «_ mos alkiltio-, benziltio-csoport vagy klór- vagy brómatom. (Elsőbbsége: 1984. 11. 03.) 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben L1 jelentése klór- 25 vagy brómatom. (Elsőbbsége: 1984. 11.03.) 4. Az 1. igénypont szerinti a)—d) eljárások bármelyike olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben n értéke 3, azzal jellemezv e, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási 30 anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. II. 03.) 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 R2-N-Y-jelentése piperidino- __ -metil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. 11.03.) 6. Az 1. vagy 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben Z jelentése (a) általános képletű csoport, amelyben X jelentése nitrogénatom, azzal jellemezv e, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. 11.03.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általá- 45 nos képletű vegyületek előállítására, amelyekben R4 és Rs jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége : 1984.11.03.) 8. Az 1. vagy 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Z jelentése (b) általános képletű csoport, melyben a jelentése =N-R® általános képletű csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 55 (Elsőbbsége: 1984.11.03.) 9. Az 1., 4. vagy 8. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Z jelentése (b) általános képletű csoport, melyben R7 és R8 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984.11.03.) 10. Az 1., 4. vagy 8. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Z jelentése (b) általános képletű csoport, melyben R7 és R8 összekapcsolódik, benzolgyűrű keletkezése mellett, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. 11.03.) 11. Az 1. vagy 4. igénypont szerinti eljárás olyan (!) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Z jelentése (b) általános képletű csoport, melyben X jelentése kénatom és R7 és R8 benzolgyűrű keletkezése mellett összekapcsolódik, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. 11.03.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 2-/3-(3- -piperidino-metil-fenoxiVpropilaminol-benztiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(3- piperidinometil-fenoxi)-propilamint 2-klór-benztia'oUal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1984. 11.03.) 13. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti bármely eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóikat gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyagokkal keverünk össze. (Elsőbbsége: 1984.11.03.) 14. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására — e képletben R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül 1 —4 szénatomos alkilcsoport vagy R1 és R2 a hordozó nitrogén atommal együtt pirrolidin, piperidin- vagy hexahidroazepingyűrűt képez, Y jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 1—4 szénatomos alkiléncsoport, n értéke 2-5, m értéke 0, Z jelentése (c) általános képletű csoport, amelyben V jelentése szénatom és W jelentése nitrogénatom, R10 és R11 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, vagy ha az -0-(CH2)n - lánc V-hez kapcsolódik, R10 és R11 együtt benzolgyűrűt képezhet -azzal jellemezve, hogy a) egy (V) általános képletű vegyületet egy (VI) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - e képletekben rí , R2, Y, n, m és Z jelentése a tárgyi körben megadott és L1 jelentése fenollal helyettesíthető maradék -, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Z jelentése (c) általános képletű csoport, és ebben az -O-(CEU) -lánc V-hez kapcsolódik, V jelentése szénatom, w jelentése nitrogénatom és R10 és R11 együtt benzolgyflrűt képez, egy (XII) általános képletű vegyületet — e képletben R1, R2, Y és n jelentése a tárgyi körben megadott, Q jelentése kiszorítható csoport -13
