194209. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrogéntartalmú cikloalifás gyűrűvel rendelkező új piridin-2-éter-származékok és piridin-2-tioéter-származékok előállítására
1 csoportot képvisel, amely 3—7 szénatomos cikloalkilcso porttal, hidro xicső porttal, 1—4 szénatomos alkoxic90porttal, halogénatommal, szulfocsoporttal (-SO3H), di-(l—4 szénatomos)-alkil-amino-csoporttal, 1—4 szénatomos alkil-karbonil-csoporttal, vagy 3-7 szénatomos dkloalkil-karbonil-cső porttal egyszeresen vagy kétszeresen szubsztituált, X jelentése oxigénatom, kénatom, -SO- vagy -S02-csoport, Alk jelentése vegyértékkötés vagy 1—4 szénatomos alkil én csoport, n és m értéke azonos vagy eltérő és 1,2 vagy 3, emellett n értéke 0 is lehet, amennyiben Alk legalább egy szénatomos alkiléncsoportot képvisel és m értéke ebben az esetben 2,3,4,5 vagy 6, vagy az (1*) általános képletű csoport a kinuklidilcsoportot vagy a tropanilcsoportot is jelentheti - ezen vegyületek piridin-N-oxidjai, valamint sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet vagy ennek piridin-N■oxidját — a képletben Rx és R2 jelentése a fentiekben megadottakkal megegyező — egy (III) általános képletű vegyülettel reagál tatunk, a (III) általános képletben, n, m és Alk jelentése a fentiekben megadottakkal megegyező, és R3 szubsztituensjelentése megegyezik R3 jelentésével és ezen túlmenően a W csoportot is képviselheti és W jelentése valamely szokásos amino-védőcsoport, Y jelentése halogénatom, valamely 1-6 szénatomos alkil-szulfonil-oxi-csoport vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált aril-szulfonil-oxi-csoport, amennyiben a (II) általános képletben Z hidroxicsoportot vagy merkaptocsoportot képvisel, vagy Y jelentése hidroxicsoport vagy merkaptocsoport, amennyiben a (II) általános képletben Z jelentése halogénatom, mimellett a hidroxi-, illetve merkaptocsoportot tartalmazó kiindulási vegyületet sója alakjában is reagáltathatjuk, és valamely adott esetben jelenlévő W csoportot lehasítunk és kívánt esetben- R3 jelentésében hidrogénatomtól eltérő szubsztituenst tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a kapott, R3 jelentésében hidrogénatomot tartalmazó megfelelő vegyületet alkilezzük, ille tve acilezzük ; vagy- R3 jelentésében 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a kapott, R3 jelentésében metilcsoportot tartalmazó vegyületet a megfelelő hangyasav-észter-származékkal acilezzük, vagy- R3 jelentésében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a kapott, R3 jelentésében 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil<soportot tartalmazó vegyületről e csoportot lehasítjuk , vagy- R( jelentésében 1-4 szénatomos alkanoil-aminő- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-amino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a kapott, Rf jelentésében aminocsoportot tartalmazó vegyületet acilezzük, vagy- R, jelentésében aminocsoportot vagy a tárgyi kör szerint helyettesített aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a kapott, Rí jelentésében aktíváit halogénatomot tartalmazó vegyületet amin áljuk, vagy- R, jelentésében aminocsoportot tartalmazó (!) általános képletű vegyületek előállítására a kapott, Rí jelentésében nitrocsoportot tartalmazó vegyületet 2 redukáljuk, vagy- Rj jelentésében hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a kapott, Rj jelentésében 1 —4 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó vegyületet hidrolizáljuk, vagy- R3 jelentésében 3-7 szénatomos dkloalkilcsoporttal helyettesített 2-6 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a kapott, R3 jelentésében 3-7 szénatomos cikloalkil-karbonil-csoporttal helyettesített 1-5 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó vegyületet redukáljuk, vagy- Rj helyén fenoxicsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítátására a kapott', R, helyén halogénatomot tartalmazó vegyületet fenoxicsoportot tartalmazó vegyületté átalakítjuk, és/vagy kívánt esetben a kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelyben Rt, R2, R3, valamint Alk, n és m jelentése a fentiekben megadottakkal megegyező, és X kénatomot jelent, a megfelelő szulfon-, illetve szulfoxid-származékká oxidáljuk és/vagy kívánt esetben a kapott vegyületet alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kapott vegyületet sójává alakítjuk át. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek és ezek sói előállítására, amelyek képletében R, jelentése hidrogénatom, aminocsoport vagy valamely 1 —4 szénatomos alkanoil-amino-csoport, R2 jelentése klór-, bróm- vagy fluoratom, valamely 1-4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, X jelentése kénatom, Alk jelentése vegyértékkötés, R3 jelentése hidrogénatom, valamely 1—3 szénatomos alkenilcsoport vagy olyan 1-6 szénatomos alkilcsoport, amely egy vagy két halogénatommal vagy egy vagy két hidroxi cső porttal szubsztituálva is lehet, vagy olyan 1—4 szénatomos alkilcsoport, amely etüén-dioxi-csoporttal helyettesített, és az (I’) általános képletű bázisos telített gyűrű olyan pirrolidil-, piperidil- vagy homopiperidilcsoportot képvisel, amely a nitrogénatomon R3 csoportot tartalmaz, azzal jellemezve, hogy olyan (II) és (ül) általános képletű vegyületet alkalmazunk kiindulási anyagként, amelyek képletében R1,'R2, R3, Alk, valamint a (III) általános képlet (T) részképletnek megfelelő része a fenti jelentésű, Z és Y a hidroxicsoport kivételével az 1. igénypontban megadottakkal megegyező jelentésű. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, amelyek képletében Rí jelentése hidrogénatom, R2 jelentése klór-, bróm- vagy fluoratom, X jelentése kénatom, Alk jelentése vegyértékkötés, - R3 jelentése hidrogénatom vagy valamely 1—6 szénatomos alkilcsoport és az (I’) általános képletű bázisos gyűrű olyan pirrolidil-, piperidil- vagy homopiperidilcsoportot képvisel, amely a nitmgénatomon R3 csoportot tartalmaz, azzal jellemezve, hogy olyan (II) és (ül) általános képletű vegyületet alkalmazunk kiindulási anyagként, amelyek képletében R,, R2, R3, Alk, valamint a (III) általános képlet (I’) részképletének 19; 194209 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
