194197. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3,4-oxa-és -tia-diazol-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

R9 és R4 mindkettő hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport -előállítására, azzal jellemezve hogy

a) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R , R2 és A jelentése a fenti, R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése egyenes vagy elágazóláncú 1-6 szénatomos alldl-, 5-6 szénatomos dkloalkil- vagy benzil-, benzoil- vagy fenilcsoport, amely adott esetben halogénatommal van szubsztituálva és X jelentése oxigén- vagy kénatom, egy (II) általános képletű vegyidet - ahol R1, R2 és A jelentése a fenti és Y jelentése oxigén- vagy kénatom — egy (III) általános képletű izodanid-dikloriddal - ahol R4 jelentése a fenti - (I) általános képletű vegyületté reagáltatunk.vagy

b) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R‘, R2 és A jelentése a fenti, R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1 -6 szénatomos alkil-, 5-6 szénatomos cikloalkil- vagy benzil-, benzoil- vagy fenilcsoport, amely adott esetben halogénatommal szubsztituált, vagy R3 és R4 hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése pedig kénatom, egy (IV) általános képletű vegyület - ahol R1, R2, R3, R4 és A jelentése a fenti és Y és Z jelentése kénatom — oxidálószerrel (I) általános képletű vegyületté ciklizálunk.vagy

c) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1, R2 és A jelentése a fenti,R3 hidrogénatom és R4 jelentése egyenes vagy elágazóláncú 1—6 szénatomos alkil-, 5-6 szénatomos cikloalkilvagy benzil-, benzoil- vagy fenilcsoport, amely adott esetben szubsztituálva lehet halogénatommal, vagy R3 és R4 hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkilcsoport, és X jelentése kénatom - egy (TV) általános képletű vegyület - ahol R1, R2, R3, R4 és A jelentése a fenti, és Y és Z azonos és jelentésük kénatom, vagy Y és Z különböző és jelentésük oxigénvagy kénatom - foszforoxi-kloriddal (I) általános képletű vegyületté dklizálunk, vagy

d) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rl, R2 és A jelentése a fenti, R3 jelentése hidrogénatom és R4 jelenthet egyenes vagy elágazó láncú 1-6 szénatomos alkil-, 5—6 szénatomos cikloalkil- vagy benzil-, benzoil- vagy fenilcsoportot, amely adott esetben halogénatommal lehet helyettesítve,vagy R3 és RH egyidejűleg hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és X jelentése oxigénatom, egy (IV) általános képletű vegyületet — ahol R1, R , R3, R4 és A jelentése a fenti és Y és Z jelentése oxigénatom — foszfor-oxi-kloriddal (I) általános képletű vegyületté dklo-dehidrálunk, vagy

5

10

15

20

25

30

35

40

45

e) olyan (I) általános képletű vegyületek előáDftására, ahol Rr, R2, R3, R4 és A jelentése a tárgyi kör szerinti, és X jelentése kénatom, egy (VI) általános képletű amint - ahol R1, R2 és A jelentése a fenti - egy (VII) általános képletű 1,3,4-tiadiazol-2-aminnal - ahol Hal jelentése halogénatom és R3, R4 jelentése a fenti - (I) általános képletű vegyületté reagáltatunk, kívánt esetben egy bármely fenti módon előállított az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (V) általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, A és X jelentése a tárgyi kör szerinti - R3 és R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté hidralizálunk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására,ahol

R1 jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport,

R2 jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport vagy

R1 és R2 nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, 1 vagy 2 nitrogént vagy 1 nitrogén- és 1 oxigén- vagy kénatomot tartalmazó, telített, 5-7 tagú heterodklusos gyűrűt képeznek, és

A, X, R3 és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk az a)-e) eljárások szerint.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol

R1 és R2 a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, pirrolidin-, piperidin- vagy homopiperidin-gyűrűt képez, és

A jelentése -(CH2)3-, -CH^-CHiCHjj-CHj-, -CH2-CH=CH-CHj- vagy -CH2 -CH(OH>CH2 -csoport, R3, R4 és X jelentése pedig az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk az a)-e) eljárások szerint.

4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R3 és R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - ahol

X, R , R2 és A jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk a b)-e) eljárások szerint.

5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított (I) általános'képletű 1,3,4-oxavagy tidiazol-származékot - ahol

R1, R2, R3, R4, A és X jelentése az 1 .igénypont szerinti, a szokásos gyógyászatilag elfogadható hordozókkal összekeverünk és gyógyszerkészítménnyé alakítunk.

2 db rajz

Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán

KÖDEX