194196. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 5-htt-1,2,4-oxadiazol származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 194.196 2 •származékot - a képletben R, T és U Jelentése a mir megadott - intramolekulárisan kondenzáljuk, majd az adott esetben jelenlevő védőcsoportot eltávolítjuk, majd a kívánt esetben a) az (I) általános képletű vegyilletek szűkebb körét képező (le) általános képletű vegyületek — ahol a képletben R és T| jelentése a tárgyi körben megadott, RJ j és Xi ugyancsak az ott megadott, azzal a kiegészítéssel, hogy - Xi Rí 3 1 -4 szénatomos alkanoiloxi-csoportot Is jelenthet — előállítására valamilyen (Id) általános képletű vegyületet - a képletben R és Ti jelentése a már megadott és V jelentése halogénatom — valamilyen (IX) általános képletű vegyülettel — a képletben Xi, R’l3 jelentése a már megadott és W jelentése hidrogénatom vagy alkálifématom - reagáltatunk, kívánt esetben egy kapott alkiltioalkilvegyületet a megfelelő szulfinilvegyületté oxidálunk, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (lg) általános képletű vegyületek - a képletben R és Ti jelentése a tárgyi körben megadott, Rt 7 pedig az alábbiakban megadott - előállítására valamilyen (If) általános képletű alkoholt - a képletben R és T, jelentése a már megadott - vagy reakcióképes észterét valamilyen (X) általános képletű vegyülettel - a képletben Rí 7 jelentése cianocsoport vagy (b) általános kén letű csoport - ahol R’ és R” jelentésé a tárgyi körben megadott, azzal a kikötéssel, hogy ez az aminocsoport Icvatemer ammöniumsó alakjában, nem lehet - vagy ciánvegyületnek a sójával reagáltatunk, vagy c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ii) általános képletű vegyületek - a képletben R és T) jelentése a tárgyi körben megadott és Rt « jelentése 1-4 szénatomos alkil-merkapto- vagy karbalkoxi-csoport előállítására valamilyen (Ih) általános képletű vegyületet - a képletben R és T( jelentése a már megadott és Rt « jelentése ciano- vagy 1-4 szénatomos alkanoil-tio-csoport - hidrolizálunk, majd egy kapott merkaptovegyületet megalkilezünk, illetve egy kapott karbonsavat észterezünk és/vagy d) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ik) általános képletű vegyületek - a képletben R, T és Ï! jelentése a tárgyi körben megadott és Rj i jelentése (c) általános képletű csoport - ahol Rí és RJ’ és Xe jelentése a tárgyi körben megadott - 5 előállítására valamilyen (Ij) általános képletű vegyületet - a képletben R, T és T| jelentése a már megadott és Rjo jelentése -S-R| általános képletű csoport - ahol a képletben RJ jelentése a már megadott - egy alkilhalogeniddel reagáltatunk, hogy e) egy aminovegyületből kvatemersót vagy sav- 10 addíciós sót képezünk, vagy 0 egy T helyén oxoalkilén-csoportot tartalmazó vegyületet hidroxilakil-származékká redukálunk, vagy g) egy, az U-csoportban levő -OH, piperazino. _ vagy -NHj csoportot megacilezünk, majd kívánt eset- 1 ö ben egy így kapott N-halogénalkanoil-vegyületet egy tiokarbonsav-K-sóval N-(alkanoiltio-alkanoil)-vegyületté alakítunk, mely utóbbit kívánt esetben N<merkapto-alkanoil)-vegyületté hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1983.03.02.) 2Q 2. Eljárás gyulladásgátló, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont eljárása szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben R, T és U jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszer- 25 gyártásban szokásos segédanyagokkal gyógyszerkészítményekké alakítunk. (Elsőbbsége: 1983. 03. 02.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében R és T jelentése az 1. igénypontban megadott, 30 U jelentése ugyancsak az ott megadott, de ha U jelentése (d) általános képletű csoport, s abban X« kénatom, akkor R,3 jelentése amino-( 1-4 szénatomos)-alkil- és ( 1 -4 szénatomos alkanoil)-amino-( 1 —4 szénatomos)alkil-csoporttól eltérő, azzal jellemerve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983.03.03.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, nogy hatóanyagként egy 3. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet al-40 kalmazunk a gyógyszerkészítmény kialakításánál. (Elsőbbsége: 1982.03.03.) 5 db ábra Kiadja : O rszágos Találmányi Hivatal Felelős kiadó : Himer holtán KÓDEX 14
