194194. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális hatású oxo-oxazolidinil-benzol származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194.194 ’ 2 acetamid, valamint gyógyászatiig alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.02.14.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás (1)-N- [3-[4- (metil-szülfonil)-fenil]-2-oxo-oxazolidin-5-il-metil} -acetamid, valamint gyógyászatiig alkalmas sói előállí tására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.02.14.) 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás ( 1 )-2,2-diklór-N- í 3-[4-metil-szulfonil)-fenil]-2-oxo-oxazolidin-5-il-metilj-aeetamid, valamint gyógyászatiig alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.02.14.) 16. Az 1. igénypontszerintieljárás(l)-N-[3-(4-izopropil-fenil)-2-oxo-oxazolidin-5-il-metilj-acetamid, valamint gyógyászatiig alkalmas sói előállítására, a zzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.02.14.) 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás (l)-NT-[3-(4- -acetil-fenil)-2-oxo-oxazolidin-5-il-metil]-acetamid, valamint gyógyászatiig alkalmas sói előállítására, a zzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.02.14.) 18. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek 1 sztereoízomerjeinek és d és 1 sztereoizomeijeik keverékének, valamint gyógyászatiig alkalmas sóinak az előállítására, mely képletben Y jelentése hidrogénatom, A jelentése -N02, -S(O) R,, és a fenti csoportban R, jelentése egy vagy több halogénatommal adott esetben helyettesített 1—4 szénatomos alkjlcsoport, -NR9R,o vagy -N3 csoport, R9 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R,0 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxi- vagy -NH2 csoport, n jelentése 1,2 vagy 0, B jelentése -NH2, -NRl2-COR13; -NH-S(0)uR,4 vagy -N3 csoport, ahol R12 jelentése hidrogénatom, metil-, n-hexil- vagy ciklohexil-csoport, R13 jelentése hidrogénatom, 1—3 halogénatommal adott esetben helyettesített 1 —4 szénatomos alkil-, helyettesitetlen 2—4 szénatomos alkenil-, 3—4 szénatomos cikloalkil-, -ORlg, fenil-, -CH2OR15, a-amino-{l—3 szénatomos alkil)-, alfa-amino-benzil-, -NR19R20, -CH(ORI6XORi7), -NHCOCOCH3 csoport, ahol R, ; jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport, R, 6 jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport, R! 7 jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport, R, t jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport, R19 jelentése hidrogénatom, R2 o jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkilcsoport, R ] 4 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, u jelentése 2, azzal a feltétellel, hogy (1) ha A jelentése CH3S- csoport, B jelentése -N(CH3)C02CH3 csoport nem lehet, (2) ha A jelentése -CH3S02-csoport, B jelentése -N(CH3)COCH3 vagy -N(CH3)COCF3 csoport nem lehet, (3) ha A jelentése ll2HSO^-, B jelentése -NR)2- -C(0)Ri3 csoport, akkor Ri2 hidrogénatom, a zzal jellemezve, hogy (a) egy (VII) általános képletű vejtyületet, mely képletben Y jelentése hidrogénatom, A jelentése hidrogénatom, vagy a tárgyi körben megadott, azzal a feltétellel, hogy H2NS(0) -csoport nem lehet, ’ L jelentése eg)' megfelelő lehasítható csoport, előnyösen halogénatom, trifluormetil-szulfoniloxi- vagy (1 -4 szénatomos alkil)-benzolszulfoniloxi-csoport, eg\' NH2R!2 általános képletű aminnal vagy ammóniával, mely képletben R12 jelentése a tárgyi körben megadott, reagáltatunk, majd egy kapott olyan (I) általános képletű terméket, melyben B jelentése -NH2 és A a tárgyi körben megadott a fenti kivétellel. elkülönítünk, és/vagy kívánt esetben továbbalakítunk az alábbi valamelyik lépés szerint, illetve egy olyan kapott (Vili) általános képletű intermedier vegyületet, melyben A jelentése hidrogénatom, Rí 2 jelentése a tárgyi körben megadott, vagy A jelentése a tárgyi körben megadott a fenti kivétellel, és R,2 jelentése metil-, n-hexil- vagy ciklohexil-csopoit, minden esetben továbbreagáltatunk az alábbi, megfelelő lépések szerint, vagy b) egy (VII) általános képletű vegyületet, mely képletben Y jelentése hidrogénatom, A jelentése hidrogénatom vagy a tárgyi körben megadotttal azonos, azzal az eltéréssel, hogy R] jelentése -N3 csoport nem lehet, L jelentése az a) eljárásnál megadott, aziJ-ionnal reagáltatunk, majd egy így kapott (IV) általános képletű vegyületet, mely képletben A és Y jelentése a fenti, kívánt esetben (V) általános képletű vegyületté redukálunk, a (IV) vagy (V) általános képletű terméket, ahol A és Y jelentése a tárgyi körben megadott, elkülönítjük és/vagy kívánt esetben továbbalakítjuk valamely megfelelő alábbi lépéssel, illetve az olyan intermedier vegyületeket, melyekben A jelentése hidrogénatom, minden esetben továbbreagáltatjuk, jgy a) vagy b) eljárással kapott (Vili) vagy (V) általi nos képletű terméket, illetve intermedier vegyületet mely képletben A és Y jelentése a fentiekben, R2 j jelentése a tárgyi körben megadott, egy R13 jelentésének megfelelő savkloriddal, savanhidríddel, izooiánsav- vagy észter-származékkal vagy R14 jelentésének megfelelő szulfonil-kloriddal reagáltatunk egy megfelelő kapcsolószer jelenlétében, és így olyan (I) általános képletű vegyületet, illetve (I) általános képletnek megfelelő intermediert kapunk, mely képletben A és Y jelentése a fentiekben megadott, B jelentése -NR12C(0)Rj3 vagy -NHSÍO^R^ általános képletű csoport, ahol Rj2, R13 és R,4 jelentése a tárgyi körben megadott, és ezt követően az A helyén hid ogénatomot tartalmazó intermediereket az alábbi kötelező művelet(ek)nek vetjük alá: i) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében A jelentése -S02R] (ahol jelentése -NR9Ri0 vagy -N3 ), B jelentése -NR12C(0)R|3, ahol R13 jelentése -CH(ORi csoporttól eltérő jelentésű, egy kapott, az (1) általános képletnek egyébként megfelelő intermedier vegyületet, mely képletben A jelentése hidrogénatom, B jelentése a fenti, fluor- vagy klórszulfonsawal, majd egy R9R10NH általános kép-5 1( 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 22
