194188. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4H-1,2,4-triazol származékok és ilyeneket tartalmazó gyóygszerkészítmények előállítására
SZABADALMI LEÍRÁS (19) HU MAGYAR népkOztArsasAq A bejelentés napié* (22> 85.09.23. (21) (3577/85) A bejelentés elsőbbsége: (33) FR: (32)84.09.24. (31) (84-14598) ORSZÁGOS talAlmAnyi HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 1986.11.28. Megjelent: (45) 1988.04.08. (11) 194 188 Nemzetköz! osztályjelzet: (51) N3ZO« C 07 D 249/08 A 61 K 31/41 Feltalálóik) .(72) Szabadalmas: (71) Clemence Francois, Párizs, Maushart Claudine, Le Raincy, . Mackiewicz Philippe, Livry-Gargan, Delevallee Françoise, Roussel-Ucui, Párizs, FR Fontenay-Sous-Bois, FR (54) Eljárás 4H-1,2,4-triazol-származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya új eljárás részben ismert, részben új (I) általános képletű racém vagy optikailag aktív 4H-1,2,4-triazol-származékok előállítására, ahol az (I) általános képletben R2 jelentése hidrogénatom, vagy 5-helyzetű 1-4 szénatomos alkilcsoport, Rt jelentése -N02 vagy aminocsoport, -NHalk2 vagy -N(alk2 ^ képletű csoport - ahol alk2 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent -, vagy 1-4 szénatomos alkoxi csoport a 3- vagy 4-helyzetben, Rj jelentése 1-4 szénatomos csoport a 4-helyzetben, R jelentése i-4 szénatomos alkilcsoport, -CH0H-alk4 képletű vagy (2) képletű csoport - amelyekben alle« és alkj. azonos vagy különböző 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent. A találmány szerint olyan módon járnak el, hogy egy (II) általános képletű vegyületet imidoil-kloriddá alakítanak, a kapott (III) általános képletű vegyületet egy (IV) általános képletű racém vagy optikailag aktív hidraziddal reagáltatják, majd az így kapott racém vagy optikailag aktív (V) általános képletű vegyületet ciklizálják. A kapott (I) általános képletű vegyületben a -N02 csoportot kívánt esetben redukálják, majd azt alkilezik,' illetve az R csoport -OH részét alkanoiioxi-csoporttá észterezik. A találmány szerinti (I*) általános képletű új vegyietek értékes farmakologiai sajátosságokkal rendelkeznek, különösen gyulladáscsökkentő hatásuk kiemelkedő, "R^ jelentése e vegyÖletekben azonos R fenti jelentésevei, kivéve az alkilcsoportot. (mi (V) i« HjN—NH—CO—Z (IV)-CM-elk* (2) 0—CO—alhj
