194187. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazol vegyületeket és ilyeneket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 194.187 2 alkoxi-szubsztituenst hordoz, azzal jellemezve, hogy a) egy (III) általános képletű epoxidot - a képletben R, R4 és R5 jelentése a fenti - adott esetben képződési reakcióelegyében, bázis jelenlétében egy (IV) képletű triazollal reagáltatunk; vagy b) egy (V) általános képletű epoxidot — a képletben R1 jelentése a fenti - adott esetben képződési reakcióelegyében, bázis jelenlétében egy (VI) általános képletű triazollal reagáltatunk - a képletben R4 és Rs jelentése a fenti vagy c) egy (VIII) általános képletű ketont — a képletben R1 jelentése a fenti — dimetil-szulfoxónium-metilid jelenlétében egy (VI) általános képletű triazollal reagáltatunk — a képletben R4 és Rs jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1984.09.05.) 3. Eljárás (II) általános képletű triazol-vegyületek előállítására — a képletben R1 halogén-piridil-csoportot vagy egy vagy több halogénatommal, vagy egy cianocsoporttal vagy egy halogénezett 1 —4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent, és R4 hidrogénatomot, Rs pedig halogénatommal, cianocsoporttal, halogénezett 1 —4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal vagy -CONR* R7 vagy -OR9 általános képletű3 csoporttal szubsztituált sztirilcsoportot jelent, és az utóbbi képletekben Rs és R7 egymástól függetlenül 1 —4 szénatomos alkil-, halogénezett 1 -6 szénatomos alkil- vagy halogén-fenil-csoportot jelent, vagy egyikük hidrogénatom is lehet, és R9 3-7 szénatomos cikloalkil-, 2—4 szénatomos alkinil-, karbamoil-(l—4 szénatomos alkil)-, halogén-fenil-(l—4 szénatomos alkil)-, halogén-fenil- vagy (2-5 szénatomos aIkoxi-karboniI)-(l-4 szénatomos alkilcsoportot vagy halogénezett 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített piridilcsoportot jelent, azzal a feltétellel, hogy R* és R4, illetve Rs egyike olyan fenti csoport, amely ciano-, -CONR* R7 vagy 43R9 szubsztituenst hordoz, a másik pedig ezektől eltérőt a fenti definícióknak megfelelően -, azzal jellemezve, hogy a) egy (III) általános képletű epoxidot - a képletben R , R4 és Rs jelentése a fenti — adott esetben képződési reakcióelegyében, bázis jelenlétében egy (IV) képletű triazollal reagáltatunk; vagy b) egy (V) általános képletű epoxidot - a képletben R1 jelentése a fenti - adott esetben képződési reakcióelegyében, bázis jelenlétében egy (VI) általános képletű triazollal reagáltatunk - a képletben R4 5 és R5 jelentése a fenti vagy c) egy (VIII) általános képletű ketont - a képletben Rr jelentése a fenti - dimetil-szulfoxónium-metilid jelenlétében egy (VI) általános képletű triazollal reagáltatunk - a képletben R4 és R5 jelentése a fenti -; vagy 10 d) R4 vagy Rs helyén -OR9 csoporttal vagy halogénezett 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált sztirilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületek előállítására egy megfelelő, R4 vagy Rs helyén hidroxilcsoporttal szubsztituált sztirilcsoportot tartalmazó, a (II) általános képlettel leírható 15 vegyületet egy R9 R1 általános képletű vegyülettel reagáltatunk — a képletben R9 jelentése a fenti vagy halogénezett 1-4 szénatomos aficilcsoport és Rl 4 kilépő csoportot, előnyösen halogénatomot jelent. (Elsőbbsége: 1985.03.28.) 4. Eljárás humán- vagy állatgyógyászati gombael^ lenes készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (II) általános képletű triazol-vegyületeket — a képletben Rl, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott — szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó-25 és/vagy segédanyagok felhasználásával humán- vagy állatgyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985.09.04.) 5. Eljárás humán- vagy állatgyógyászati gombaellenes készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerint előállított (II) 30 általános képletű triazol-vegyületeket — a képletben R1, R4 és Rs jelentése a 2. igénypontban megadott - szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával humán- vagy állatgyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. 09.05.) 35 6. Eljárás humán- vagy állatgyógyászati gombaellenes készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3. igénypont szerint előállított (II) általános képletű triazol-vegyületeket - a képletben R1, R4 és R* jelentése a 3. igénypontban megadott - szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával humán- vagy állatgyógyászati készítménnyé alakítjuk. Elsőbbsége: 1985.03.28.) 5 db ábra Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán KÓDEX 10
