194183. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(amino-karbonil-metoxi)- 5-fenil-pirazolszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

194.183

2

port), valamely (Vili) általános képletű vegyülette! reagálhatunk (a képletben R7, Z, Rg és R9 jelentése a fent megadott); vagy

b) valamely (IV) általános képletű vegyílletet (a képletben R,, R2, R3, R4, Rs, R*, R7 és Z jelentése a Fent megadott és X jelentése aminolitikusan lehasítható csoport) valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (a képletben Rg és R9 jelentése a fent megadott); vagy

c) valamely (VI) általános képletű vegyidet (a képletben Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott) és/vagy a tautomer 5-fenil-pirazolin-3-on-vegyületet valamely (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk ( a képletben R5, R6, R7, Z, Rg és R9 jelentése a fent megadott és Hal halogénatomot képvisel); vagy

d) az (I) általános képletű vegy Öletek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítása esetén (a képletben R3, R2, R3, R4, R5, R6, R7, Rg és R9 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (IX) általános képletű vegyület (a képletben R,, R2, R3, R4, R5, R6 és R7 jelentése a fent megadott) valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (a képletben Rg és R9 jelentése a fent megadott);

és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk vagy savaddíciós sójából felszabadítunk.

(Elsőbbsége: 1984.07.04.)

3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R3-R9 és Z jelentése a 2. igénypontban megadott;

R, jelentése hidrogénatom vagy 1—2 szénatomos alkiícsoport és R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. 07.04.)

4. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, -R4, R7-R9 és Z jelentése a 2. igénypontban megadott és R5 és R6 együtt 3 szénatomot tartalmaznak, azzal jellemezve, hogy amegfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. '

(Elsőbbség: 1984. 07. 04.)

5. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R5 és R6 jelentése metilcsoport vagy R5 1 —3 szénatomos alkdcsoportot és R6 hidrogénatomot képvisel, a z - zal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. >

(Elsőbbség: 1984.07.04.)

6. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, —R7 és Z jelentése a 2. igénypontban megadott; Rg jelentése hidrogénatom vagy 1 —2 szénatomos alkilcsoport; R9 jelentése hidrogénatom vagy 1 -2 szénatomos alkilcsoport; vagy Rg és R9 a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, pirrolidino-, piperidino- vagy morfolino-gyűrűt képeznek; vagy Rg jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és R9 a nitrogénatommal és a Z alkilén-lánc azzal szomszédos szénatomjával együtt pirrolidino>-gyűrűt képez, azzal j e 11 e me zve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

(Elsőbbsége: 1984.07.04.)

7. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben

R, jelentése hidrogénatom vagy 1 -2 szénatomos

alkilcsoport;

Rj jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport;

R} jelentése hidrogénatom, halogénatom, metoxivagy metilcsoport;

R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, metoxivagy metilcsoport;

Rj és Rí jelentése metilcsoport;

R7 jelentése hidrogénatom;

Z jelentése 2—4 szénatomos alkilén-lánc vagy 2- -hidroxi-propilén-lánc;

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—2 szénatomos alkilcsoport és

R9 jelentése 1-2 szénatomos alkilcsoport; vagy Rg és R9 a szomszédos nitrogénatommal együtt amelyhez kapcsolódnak, pirrolidino- vagy piperidino-gyűiűt képeznek, azzal jellemezve,hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984.07.04.)

8 A 7. igénypont szerinti eljárás R, helyén hidrogénatomot vagy metilcsoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

(Elsőbbség: 1984.07.04.)

9 A 7. igénypont szerinti eljárás Z helyén 3 vagy 4 szénatomos alkilén-láncot vagy 2-hidroxi-propilén-láncot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984.07.04.)

10. A 7. igénypont szerinti eljárás Rí helyén 1—2 szénatomos alkilcsoportot és Z helyén etilén-láncot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

(Elsőbbség: 1984.07. 04.)

11. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rg és R, 1—2 szénatomos alkilcsoportot jelent vagy R* és R9 a szomszédos nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, pirrolidino- vagy piperidino-gyürűt képeznek, azzal jellemezve, nogya megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984.07.04.)

12. A 2. igénypont szerinti eljárás 3-[2-(3-dietil•amirio-propil-amino-karbonil)-propil-2-oxi]-5-fenil-pirazol és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

(Elsőbbség: 1984.07.04.)

13. A 2. igénypont szerinti eljárás 3-[2-(3-dietilamino-2-hidroxi-propil-amino-karbonil)-propil-2-oxi] - -5-fenil-pirazol és savaddíciós sói előállítására, a z - zal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

(Elsőbbség: 1984.07.04.)

14. A 2. igénypont szerinti eljárás 3-[l-(2-pirrolidino-etil-amino-karbonil)-propil-l-oxi]- 5- (4- ídór-fenil)-pirazol és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

(Elsőbbsége: 1984.07.04.)

15. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegy illetet (a képletben Rj —R9 és Z jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját mint hatóanyagot gyógyásza-5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

13