194183. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(amino-karbonil-metoxi)- 5-fenil-pirazolszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

194.183

H. Táblázat folytatása Példa

ü/á- Rt R? R3 ma

r4

Rs

Rs

R,

Z

R*

Ro

Megjegyzések

61. H 1 CjH5 H

H

CH,

CH,H

C,H,c,h5-C,H,H mg, olaj; B, olaj IR: ~3400. 1670

CH,

\

62. H 1-CHj-CH- HH

CH,CH,

H-n-C,H6-C,Hjt

C,Hj-H-fu, olaj; B, olaj IR: 3340,1668.1530

CH,

63. H H- 4 NO,H

CH,

CH,H-n-C,H6-c,h5

c,h5-H-ma, olaj; B, olaj IR:3210,1650,1515

64 H 2-CH,- H

H

CH,CH,H

-CH, CHOH-CH,C,HS-c,h5-H-ma, olaj; B, olaj IR:~3340,~1670, 1545

65. H 2-CH,- HH

CH,CH,

H-CH, -CHOH-CH, --CjH, O C, 1Í4-B, olaj

IR:-3340,-1665, 1545

66 CH3-I-CH3- HH

CH,CH,H-nCjHí-C,H,c,h5-H-ma, olaj; B, olaj IR. 3350, 1670, 1520

67. H- 2-C,H5 - H

H

CH,CH,H-n-C,H,C, Hsc, H,H-fu, olaj, B, olaj IR:3315,1665,1545

68. H 2 n-C,H7 HCH,

HCH,CH,H

ri-Cí H6 '

c,h5‘

c,h5-H-ma, op.: 95-100 °C

69. H- 2-CH, -CH- HH

CH,CH,

H-n-C,IV

c,h5-c,h5-H-ma, op.: 105-11 S^C

CH,

70. H H H

H

CH,CH,

H

C, H.,-(CH,),B, olaj

IR:3200,1658,1520

71. H- H HH

CH,

CH,

H

c,h4-H

CH,

H-ma, Sch; B, olaj IR: —3220,1660,1530

72. H- H- HH-n-C,H7-H

H-TÎ-C3 Hé *

C,H,

c,h5-H-ma, olaj; B, olaj IR: —3230,1655,1531

73. H- H- HH

ch3-CH,

H-11-C5 H| o"

c,h5-c,h5-H-ma, olaj; B, olaj

IR:3210, 1655,1532

A Táblázatban alkalmazott rövidítések jelentése a következő:

B= bázis,

Sch= habgyanta,

H-ma= hidrogén-maleát,

H-trat= hidrogén-tartarát,

II;fu= hidrogén-fumarát,

H, -cit= dihidrogén-citrát, x= KBr-ben.

74. példa

Alábbi összetételű tablettákat készítünk el:

Komponens Mennyiség, g

3-[2-{3-dietil-amino-propil-amino-karbonilVpropil-2-oxi]--fenil-pirazol-hiarogén-maleát 15

Kukoricakeményító 60

Tejcukor 140

Zselatin (10%-os oldat) 6

A hatóanyagot, kukoricakeményítőt és tejcukrot 10%-os zselatinoldattal összegyúrjuk. A kapott pasztát aprítjuk, a kapott granulátumot megfelelő lemezre visszük fel és szárítjuk. A megszárított granulátumot megőröljük és megfelelő keverőberendezésben az alábbi segédanyagokkal összekeverjük.

Komponens

Mennyiség, g

Talkum

Magnézium-sztearát

Kukoricakeményítő

5

5

9

A keverékből 250 mg tömegű tablettákat préselünk.

11