194175. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-fenil-piridin-amino származékok előállítására
1 104.175 2 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (1) általános képletű vegyületek és savaddfciós sóik előállítására, ahol a képletben Q jelentése hidrogénatom, kiíratom vagy di(l—4 szénatomosjalkil amino-csoport, Rj jelentése nitro-, amino- vagy -ArCONH2 általános képletű csoport, melyben Árjelentése adott esetben 2-helyzetben halogénatommaí vagy nitrocsoporttal monoszubsztituált fenilcsoport, alk1 jelentése 1—5 szénatomos alkiléncsoport, Z jelentése hidrogénatom vagy 2-helyzetü halogénatom, azzal jellemezve, hogy egy (VII) általános képletű anilin és egy (VI) általános képletű halogén•nitro-piridin elegyét melegítjük, a képletekben Z jelentése a tárgyi körben megadott, R jelentése hidrogénatom, és halo jelentése fluor-, klór- vagy brómatom, A kapott (V) általános képletű vegyületet Q-alk1 - -halo általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, a képletekben R, Z jelentése a fenti, alk1 és Qjelentése a tárgyi körben megadott, majd kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben Z, alkf és Qjelentése a tárgyi körben megadott, a kapott (la) általános képletű vegyület nitrocsoportját redukáljuk, majd kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (1c) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben Ar, Z, alk1 és Q jelentése a tárgyi körben megadott, a kapott (Ib) általános képletű vegyületet egy Ar-C(0)-halo általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, a képletben halo jelentése fluor-, klór- vagy brómatom, Ar jelentése a tárgyi körben megadott, maid kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyülettet savval reagáltam a vegyület gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját állítjuk elő. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-metil-3-nitro-N-feni]-2-piridin-amin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-metil-3-nitro-N-fenil-2-piridin-amin-hidroklorid előállítására, a zzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-(4-klór-fenil)-N-metil-3-nitro-2-piridin-amin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyüíeteket alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás N, N-dimetil-N’-(3-nitro-2-piridinil)-N’-fenil-propán-diamin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás N, N-dimetil-N’-(3-nitro-2-piridinil)-N’-fenil-propán- diamin- fumarát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 7. Az 1. igén3'pont szerinti eljárás N3 -I3-dimetil-amino)-propil]-NJ -fenil -2,3-piridin-diamin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás N3-[3-dlmetilamino>propil]-Ní -fenil-2,3-piridin-diamin-dihidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás N^-metil-N^fenil-2,3-piridin-diamin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő lűindulási vegyületeket alkalmazzuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás N3 -metil-N3 -fenil-2,3-piridin-diamin-monohidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás N3-(4-klór-fenil)-N2 -metil-2,3-piridin-diamin előállítására, azzal j e 11 e m e z v e, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-[2-[[3-(dimetil-amino)-propil]-fenil-amino]-3-piridinil] - benzamid-fumarát (1:1,5) előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-[2-[[3-(dimetil-amino)-propil]- fenil-aminoj-3- piridinil]-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-[2-[[3-(dimetil-amino)-propil]-fenil-amino]-3-piridinil] -2- fluor -benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-[2-[[3-(dimetil-amino)-propil]-fenil-amino]-3-piridinil]-2- -fluor-benzamid-oxalát (1:1) előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-klór-N-[2-[[3- -(dimetil-amino)-propil]-fenü-amino]-3-piridinil] benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-bróm-N-[2- -[[3-(dimetil-amino)-propil]-feniJ-amino] -3 -piridinil]-benzamid előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-bróm-N-[2- -[(3-(dimetil-amino)-propi]]-fenil-arnino]-3-piridinil]benzamid-oxalát (1:1 ) előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-[2-[[3-(dimetil-amino)-propiI]-fenil-amino]-3-piridinil ] - 2- nitro-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-bróm-N-[2- -[4-klór-fenil)-metil-amjno]-3-piridinU]-benzamjd előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 21. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-klór-N-[2-[4- -klór-fenil)-metil-amino|-3-piridinil]-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 22. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-[2-[(4-klór-fenil>metil-amino)-3-piridinil]-2-fluor-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 23. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-[2-[(4-klór-fenil) metil-amino]-3-pi:ridinil] -2-nitro-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a meg5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 9
