194174. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridil-vinil-karbonsav-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194. J 74 2 i) az Rîb helyén karboxilcsoportot vagy észterezett karboxilcsoportot tartalmazó (lb) általános képletű vegyületeket redukálással, előnyösen alkálifém-hídriddel, lúdroxi-metil-származékká alakítjuk ü) az R2c helyén hidroxi-metil-csoportot tartalmazó (Id) általános képletü vegyületet a megfelelő karbonsavval vagy szuffonsawal észterré alakítjuk, majd kívánt esetben a szulfonsavésztert halogénatomra vagy cíanocsoportra cseréljük, iii) az R2c helyén hidroxi-metil-csoportot tartalmazó (Id) általános képletű vegyületeket cianátokkal vagy ízocianátokkal karbamoil-oxi-metíl-származékok képződése közben reagáltatjuk, vagy iv) az R2£helyén haíogén-metil-csoportot tartalmazó (Id) általános képletü vegyületeket salétromsav-, alkil-, fenil-, piranil- vagy szilil-észterré alakítjuk, vagy a halogénatomot heterogyűrűs csoportra cseréljük, vagy v) az R2 c helyén karboxicsoportot tartalmazó (Id) általános képletű vegyületet adott esetben a savhalogenideti keresztül aminnal karbamoil-származékká alakítjuk, vagy vi) az helyén fenti R2 csoportot tartalmazó (Id) általános képletű vegyületeket oxidálással, előnyösen szerves persavakkal a megfelelő N-oxid-származékká alakítjuk és kívánt esetben bármely kapott (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1983. 11.04.) 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (í) általános képletű vinil-karbonsav-származékot — a képletben R1, R2 és n jelentése az 1. igénypontban megadottakkal azonos — gyógyászatiig elfogadható hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal elkeverjük és adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983.11.04.) 3. Eljárás (1) általános képletü vinil-karbonsav-származékok — a képletben R1 jelentése fenil-, metilén-dioxi-fenil- vagy tienil-csoport, R2 jelentése metil-, hidroxi-metil-, formíl-, nitroxi-metil-, 5-tagű, 2,3 vagy 4 nitrogénatomot tartalmazó aromás heterogyűrűs csoporttal szubsztituált metilcsoport, tri(l —4 szénatomos)alkil-szíIil-oxí-metU-, toluolszulfonil-oxi-metil-, (1 —4 szénatomos)alkil-karbonil-oxi-metil-, piridil-karbonil-oxi-metil-, toluolszulfonil-amíno-karbonil-oxi-metil-, halogén-metil-, (1 -4 szénatomos)alkoxi-metil-, fenil-oxi-metil-, (1—+ szénatomos)alkil-karbamoil-oxi-metil-, fenil-karbamoil■oxj-metil-, karbamoü-oxj-metil-, karbamoil-, fenil-karbamoil-, karboxi-, (1 —4 szénatomos)alkoxi-karbonil-, formil-oxi-metil-, ciano-metil-, tio-karbamoil-oxí-metil- és piranil-oxi-metil-csoport, n jelentése I -IS közötti egész szám és az (a) képletű csoport (a2) képletű csoportnak felel meg, azzal a feltétellel, hogy n jelentése 9 és 15 közötti egész szám, ha az (a) képletű csoport (a2) képletü csoportot jelent és egyidejűleg R2 karboxil- vagy alkoxi-karboníl-csoportot jelent -, valamint farmakológiailag elfogadható sóinak elŐ- 5 állítására, azzal jellemezve, hogy a) (la) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben R1 és (a) képletű csoport jelentése a fenti, n jelentése n jelentésével azonos és R2 “ jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy karboxicsoport - egy (II) általános képletü vegyület - a képletben Rl és (a) képletű csoport a fenti - egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R2a jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy karboxicsoport és n jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy b) (Is) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben R1 jelentése a fenti, R5 és Re jelentése azonos vagy különböző és lehet hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport és n”’ jelentése n jelentésével azonos - egy (ír) általános képletű ve- 20 gyület — a képletben Y jelentése klóratom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport - egy (V) általános képletű vegyülettel - a képletben Rr és Rs jelentése a fenti - reagáltatunk, és kívánt esetben i) az Ríb helyén karboxilcsoportot vagy észterezett karboxilcsoportot tartalmazó (Ib) általános kép-25 letű vegyületek redukálással, előnyösen alkálifémhidriddel, hidroxi-metil-származékká alakítjuk, ii) az R2 c helyén hidroxi-metil-csoportot tartalmaz! (Id) általános képletű vegyületet a megfelelő karbonsavval vagy szuifonsawal észterré alakítjuk, majd kívánt esetben a szulfonsavésztert halogénatomra vagy cíanocsoportra cseréljük, iii) az R2í helyén hidroxi-metil-csoportot tartalmazó (Id) általános képletű vegyületeket cianátokkal vagy ízocianátokkal karbamoil-oxi-metil-származékok képződése közben reagáltatjuk, gg iv) az R2c helyén halogén-metil-csoportot tartalmazó (Id) általános képletü vegyületeket salétromssav-, alkil-, fenil-, piranil- vagy szilil-észterré alakítjuk, vagy a halogénatomot heterogyűrűs csoportra cseréljük, vagy v) az R2 c helyén karboxicsoportot tartalmazó (Id) 40 általános képletű vegyületet adott esetben a savhalogeniden keresztül aminnal karbomii-származékká alakítjuk és kívánt esetben bármely kapott (1) általános képletü vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1983.07. 27.) 45 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 3. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vinil-karbonsav-származékot — a képletben R1, R1 és n jelentése az 1. igénypontban megadottakkal azogQ nos - gyógyászatiig elfogadható hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal elkeverjük és adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983.07.27.) 10 db rajz Országos Találmányi Hivatal F.k.:Himer Zoltán KÓDEX 27
