193996. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új vázizomelernyesztő hatású vegyületek és hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193996 A keletkezett oldatot egy 2,2 mikrométeres membránon át szűrjük és steril körülmények között fiolákba vagy ampullákba töltjük. Előnyösen az oldatot hűtőben tartjuk (5— 10°C) felhasználásig. Tetszés szerint konzerválószer adható hozzá az eltarthatóság meghosszabítására. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (1) általános képletü új vegyületek előállítására optikai és/vagy sztereoizomerjeik vagy azok elegye formájában — a képletben X~ jelentése anion —, azzal jellemezve, hogy a,) egy (4) képletű vegyületet egy (5) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ahol X jelentése megegyezik X“ jelentésével — és a kapott (2) általános képletű vegyületet egy (3) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — a képletekben X-jelentése a fenti, Y jelentése hidroxilcsoport, klór-, brómvagy jódatom, tizol-oxi-csoport, Z jelentése hidroxilcsoport, klór- vagy brómatom vagy 1—4 szénatomos alkil-karbonil-oxi-csoport, azzal a megkötéssel, hogy Z és Y közül legalább az egyik hidroxilcsoport, vagy a2) egy (2) általános képletű vegyületet egy (3) általános képletű vegyülettel reagál-15 tatunk — a képletekben X- , Y és Z jelentése a fenti, majd kívánt esetben a sztereo- és/vagy optikai izomereket szétválasztjuk. 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti a,) vagy a2) jel járással előállított (1) általános képletű vegyületet — ahol X- jelentése farmakológiailag elfogadható anion — optikai- és/vagy sztereoizomerjeinek formájában vagy azok elegye alakjában a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal keverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2,2’- [ i.E) -okténdioil-bisz (oxitrimetilén) ] -bisz( 1 R.2R.-1,2,3,4-tetrahidro-6,7-dimetoxi-2-metil-1 - (3,4,5-trimetoxi-benzil ) -izokinolínium] - -dikloidot, (£) - ( 1 R, 1 ’R,2R,2’SJ -2,2’- [4-okténdioil-bisz(oxitrimetilén)]bisz [l,2,3,4-tetrahidro-6,7- -dime'oxi-2-metil-l - (3,4,5-trimetoxi-benzil ) - -izokinolínium] -dikloridot, vagy 2,2’- [•.E)-okténdioil-bisz(oxitrimetilén) ] -bisz( 1 R,23.-1,2,3,4-tetrahidro-6,7-dimetox^i-2-metil-1- (3,4,5-trimetoxi-benzil ) -izokinolínium] - -diklo'idot használunk. 16 5 10 15 20 25 2 lap rajz képletekkel
