193951. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Új, kéntart 5-szubsztiutált benzimidazol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193951 egy alkálifém-hidrogén-karbonátot alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 2-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást kü- 5 lön savmegkötőszer hozzáadása nélkül hajtjuk végre. 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 2-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást 10 szobahőmérséklet és Í50°C közti hőmérsékleten hajtjuk végre. 8. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást egy 1-4 szénatomos alkánsav és egy erős szervetlen sav jelenlétében hajtjuk végre. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 1-4 szénatomos alkánsavként ecetsavat, erős szervetlen savként só- 20 savat alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást egy 1-4 szénatomos alkanolban, egy alkálifém- 25 -alkoholát jelenlétében hajtjuk végre. 11. Az 1. igénypoont szerinti d) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást a (VI) általános képlett! vinil-alkin-keton feleslegében, mint oldószerben hajtjuk végre. 12. Az l. igénypont szerinti e) eljárás, 30 azzal jellemezve, hogy kvaterner ammónium-bázisként benzil-trimetil-ammónium-hidroxidot alkalmazunk. 2 33 13. Az l. igénypont szerinti f) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást szerves oldószer jelenlétében hajtjuk végre. 14. A 13. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként dioxánt alkalmazunk. 15. Az 1. igénypont szerinti a), d) vagy e) eljárás a B és/vagy E helyén álló oldalláncban hidroxi-imino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű 5-szubsztituált benzimidazol-származékok — ahol R jelentése a fenti — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy kapott, és a B és/vagy E helyén álló oldalláncban oxo-csoportot tartalmazó (I) általános képletű 5-szubsztituált benzimidazol-származékot — ahol R jelentése a fenti — hidroxil-aminnal reagáltatunk. 16. Eljárás érelmeszesedést, trombusképződést gátló, hiperlipoproteinémia ellenes hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1-15. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű 5-szubsztituált benzimidazol-származékot — ahol A, B, D, E és R jelentése a fentiekben megadott— vagy ennek valamely gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyászati készítmények előállításánál szokásosan alkalmazott töltő, hígító, stabilizáló, adott esetben ozmózisnyomás, pH, íz, illat beállító adalékanyagok, oldószerek, felületaktív anyagok, oldásközvetítők és formulázási segédanyagok felhasználásával gyógyászati készítménnyé készítünk ki. 34 2 lap rajz képletekkel
