193946. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-ciklopropil-6,8-difluor-kinolin- es naftiridin-karbonsav-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193946 8 Az elegyet t-butandllal hígítjuk, lehűtjük 10°C-ra és 3,8 g (1,05 ekvivalens) ciklopropil-amin 120 ml t-butanolban készített oldatát adjuk hozzá. Az elegyet 20°C-on 30 percig keverjük, majd 50°C-ra melegítjük és ezen a hőfokon tartjuk egy éjszakán át. Ezen a hőmérsékleten hozzáadjuk 7,5 g kálium - t - butoxid 50 ml t-butanollal készített oldatát és az elegyet négy óra hosszat keverjük. Az elegyet ezután leszűrjük, az így nyert szilárd anyagot 250 ml forró ecetsavban oldjuk, majd 200 ml 3 N sósav-oldatot adunk hozzá részletekben, négy órán keresztül, 100°C-on. Az elegyet lehűtjük, és a szilárd anyagot kinyerjük. így 15,44 g (82%-os hozam) 1-ciklopropil-6,7,8-trifluor-l,4-dihidro-4-oxo-3-kinolin-karbonsavat nyerünk, melynek olvadáspontja 226-228°C. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására, a képletben 7 Z jelentése (IV) képletü csoport, vagy az (V) általános képletű csoport, amelyben n’ értéke 4 vagy 5 és R3 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, 5 azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletü vegyületet, amelyben L jelentése fluor- vagy klóratom, egy ZH általános képletű aminnal jeagáltatjuk, ahol 10 Z jelentése a fenti. 2. Eljárás emlősök baktériumok által okozott fertőzéseinek kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal 15 jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben Z jelentése az 1. igénypont szerinti — gyógyászatilag alkalmazható hordozókkal és adott esetben egyéb, gyógy- 20 szerkészítésben szokásos adalék- és/vagy segédanyagokkal összekeverjük, és gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 2 lap rajz képletekkel 5
