193941. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-helyettesített-4-dialkil-amino-tetrahidro-benz (c,d) indolszármazékok előállítására
193941 A (IV) általános képlett! új hatóanyagokat parenterálisan (a gyomor- és bélrendszer megkerülésével) gyógyászatiig elfogadható sóik izotóniás (a vérrel azonos ozmózisnyomású) oldataik formájában adagolhatjuk. E hatóanyagokat azonban előnyösen orálisan (szájon át) adagoljuk. Az orális adagolás céljára a hatóanyagot összekeverjük egy vagy több, gyógyászatiig elfogadható töltőanyaggal, és a keveréket üres, két részből összeilleszthető zselatin kapszulákba töltjük, vagy tablettákká préseljük, e tabletták és kapszulák a hatóanyagnak az antidepresszáns hatás kifejtéséhez szükséges dózis-egységet tartalmazzák. SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás a (IV) általános képletű, ahol R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, metilcsoport, etilcsoport, vagy n-propil-csoport, és X jelentése klóratom, brómatom, cianocsoport, karbamoilcsoport, nitrocsoport vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, vegyületek és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (IV) általános képletű vegyületek előállítására, ahol 47 X jelentése klóratom, brómatom, nitrocsoport vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, és R1 és R2 jelentése a fenti, valamely (XVIf) ál- 5 talános képletű, ahol Xs jelentése klóratom, brómatom, nitrocsoport vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, és R1 és R2 a fent megadott, IC vegyületet egy oxidálószerrel reagáltatunk, és kívánt esetben olyan (IV) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése cianocsoport, és R1 és R2 jelentése a fenti, valamely (XXXIIa) általános képletű, ahol ° R1 és R2 jelentése a fenti, vegyületet 1-metil-2-pirrolidonban réz(I)-cianiddal vagy valamely alkálifém- vagy alkáliföldfém-cianiddal és réz(I)-jodiddal reagáltatunk, vagy 20 kívánt esetben olyan (IV) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése karbamoilcsoport, és R1 és Rz jelentése a fenti, valamely (XXXIIIa) általános képletű, ahol 25 Rl és R2 jelentése a fenti, vegyületet egy 1-4 szénatomot tartalmazó alkanolban egy hidroxid-típusú bázissal reagáltatunk, és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet gyógyászatiig elfogadható sójává alakítunk. 48 13 lap képletekkel 25
