193937. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új hexahidro-pirrolo [2,1-a] izokinolin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

7

193937

8

I. táblázat: (I) általános képletű vegyületek biológiai hatása és fizikai állandói

Vegyület

száma

Jele

Vegyület neve

Sav

ED 5 o i. p.

(mg/kg) EA Pt

Olvadáspont (°C) (oldószer)

IVb

4803

[6d,10bH-1,2,3,5,6,1Ob-hexahidro-10b-metil-6-fenil-pirrolo [2, 1-a] izokinolin

ciklohexilszulfaminsav

9,2

3,8

136-138 (2-propanol— -etil-éter)

Xb

4612-Z

[ 6 , 10b£J -1,2,3,5,6, 1Ob-hexahidro-6-f enil-pirrolo [2,1-a] - izokinolin

fumársav

0,34

0,07

170-172

(absz. etanol)

XXIV

5531

&A-(3,4-diklór-fenil)-1,2,3- 5,6,1Obrfv-hexahidro-pirrolo[2,1-a] izokinolin

fumársav ~ 40

8,0

199-205 (bomlás) (absz. etanol-víz)

XXV

4985

1,2,3,5,6,10b£-hexahidro-6- -metil-6oi-f enil-pirrolo[2,1-a] izokinolin

hidrogén-bromid

27

0,7

261-265 (metanol—2- -propanol)

XXVI

5175

[6d, 10bß] -1,2,3,5,6,1 Ob-hexahidro-8,9-dihidroxi-6-fenilpirrolo [2, 1-a] izokinolin

hidrogén-bromid

0,87

0,33

255-257

(metanol)

XXVII

5199

[6rf, 10bp] -1,2,3,5,6,10b-hexahidro-8,9-dimetoxi-6-fenil-pirrolo [2,1-a] izokinolin

fumársav

17

7,2

129-132 (metanol—

—2-propanol)

XXVIII

5254

[6<a, 10bi] -6-ciklohexil-1,2,3- 5,6,10b-hexahidró-pirrolo[2,1-a] izokinolin

hidrogén-bromid

6,4

1,9

169-172 (metanol—

—etil-acetát)

XXIX

5292

[6o(, 10bp]-6-(4-klór-fenil)-1,2,3,5,6,10b-hexahidro-pirrolo[2,1-a] izokinolin

hidrogén-bromid

0,27

0,13

290-293

(metanol)

XXX

5321

6ct-(4-klór-f enil)-1,2,3,5,6- 10b=<l-hexahidro-pirroloL2,1-a]izokinolin

fumársav

8,1

5,4

179-181

(metanol—2-propanol)

XXXI

5344

1,2,3,5,6,10b<*.-hexahidro-6c«,-(4-metoxi-fenil)-pirrolo[2,1-a]izokinolin

hidrogén-btomid

60

3,0

202-204 (metanol—2- -propanol

XXXII

4914

[6dk, 10bp>]-9-klór-6-(4-klór-fenil)-1,2,3,5,6,10b' -hexahidro-pirrolo[2,1-a] izokinolin

perklórsav

37

4,0

244-246 (bomlás) (metanol)

XXXIII

5346

1,2,3,5,6,1Ob ji-hexah id ro-6■*-(4-metoxi-fenil)-pirrolo- L2, 1-a] izokinolin

hidrogén-bromid

7,0

0,19

241-244 (metanol—2- -propanol)

XXXIV

5335

1,2,3,5,6,10b-hexahidro-6-fenil-pirrolo[2,1-a] izokinolin-6-ol

fumársav

8,4

1,6

178-181

(absz. etanol)

XXXV

5375

4—(1,2,3,5,6,10b£-hexahidro-pirrolo [2,1-a] izokinolin-6<*-il)-benzol-1,2-diol

hidrogén-bromid

M

0,13

244-248 (bomlás) (terc-butanol)

XXXVI

5394

4-(1,2,3,5,6,10bf>-hexahidro-pirrolo[2,1-a] izokinolin-6d,-il)-fenol

hidrogén-bromid

14

10

257-260 (metanol—2- -propanol)

XXXVII

5416

4-(1,2,3,5,6,1Obk-hexahidropirrolo [2,1-a] izokinolin-6*-il)-benzol-1,2-diol

hidrogén-bromid

30

1,8

246-248 (bomlás) (metanol— —terc-butanol

5