193930. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-(amino-metil)-penicillánsav- 1,1-dioxiészterek előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 84.06.05. (21) 2177/84 (33) US: (32) 83.06.06. (31) 501 451 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI (41) (42) A közzététel napja: 1985.02.28. HIVATAL (45) Megjelent: 1989.04.24. (II) (13) 193930 B (51) Int.Cl4 C 07 D 499/00 A 61 K 31/43 ^ágosTalái.-nán^ Szabadalmi Tár. ’ ***) Joujdona (72) Feltaláló: (73) Szabadalmas: BARTH Wayne Ernest, East Lyme, Connec- Pfizer Inc., New York, US ticut, US (54) ELJÁRÁS 6-(AMINO-METIL)-PEIMICILLÁNSAV-l,l-DIOXID-ÉSZTEREK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a ß-laktamäzgátló (I) vagy (II) általános képletű, ahol R1 jelentése lH-izobenzofurán-3-on-l-il- vagy (5-metil-1,3-dioxol-2-on-4-il ) - met il-csoport, ß-laktdmväzas észterek és ezek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely (V) vagy (VI) általános képletű, ahol Y* jelentése 1-3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és R1 jelentése a fenti, vegyületet enyhe körülmények között, savas vizes közegben, 0°C és 50°C közötti hőmérsékleten elhidrolizálunk. ch3 ch3 COOR* (v)