193910. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vizoldható hatóanyagok esetén nyújtott hatást biztosító mikrokapszula előállítására
193910 4 amelyek az IUPAC-nomenklatúra szerint megengedettek, vagy a szakirodalomban általánosan alkalmazottak. Amennyiben az ilyen aminosavaknak több optikai izomerje létezik, az L-formát értjük alattuk, amennyiben másképpen nem jelezzük. A leírásban azt az (I) általános képletű polipeptidet, mely képletben R, jelentése = = His, R2=Tyr, R3=D-Leu, R4=Leu és R5— = NHCH2-CH3, a továbbiakban TAP-144-nek nevezzük. Ilyen polipeptidekre példaként a LH-RH antagonistákat említhetjük (4086219, 4124577 4253977, 4317815, 329526 és 368702 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás). A polipeptidekre további példaként például az inzulint, szomatosztatint, szomatosztatin-származékokat (4087390, 4093574, 4100117 és 4253998 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás), növekedési hormonokat, prolaktint, adrenokorticotropin hormont (ACTH), melanocita stimuláló hormont (MSH), tíroid-hormon felszabadító hormont (TRH), ezek sóit és ezek származékait (3957247 és 4100152 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás), tiroid stimuláló hormont (TSH), luteinizáló hormont (LH), tüsző stimuláló hormont (FSH), vazopresszint, vazopresszin-származékokat (desmopressin [Folia Endocrinologica Japonica 54, 5.szám, 676—691. oldal. (1978)]), oxytocint, calcitonint, parathyroid hormont, glücagont, gastrint, szekretint, pancreozmint, colecisztokinint, angiotensint, emberi placentális laktogént, emberi kolionális gonadtropint (HCG), enkephalint, enkephalin-származékokat (4277394 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás,31567 számú közzétett Európa szabadalmi bejelentés), endorfint, kiotorfint, interferonokat (a, ß, y), interleukinokat (I, II és III), taftszint, timopoientint, timozint, timoszimulint, timikus emberi faktort (THF), szérum timikus faktort (FTS), és ennek származékait (4229438 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás) és egyéb timikus faktorokat (Meoicine in Progress 125, 10. szám, 835—843 oldal (1983)), tumor nekrózis faktort (TNF), CSF-t, motilint, dinorfint, bombezint, neurotensint, ceruleint, bradykinint, urokinázt, aszparaginázt, kallikreint, P analóg és antagonista anyagokat, ideg növekedési faktorokat, VIII és IX vérkoagulációs faktorokat, lizozim-kloridot, polimixin B-t, colisztint, gramicidint, bacitracint, protein szintézist stimuláló peptideket (8232082 számú nagy-britanniai szabadalmi leírás), gasztrálisan gátló polipeptideket (GIP), vazoaktív intesztinális polipeptidet (VIP), vérlemezkéből származó növekedési faktort (PDGF), növekedési hormont felszabadító faktort (GRF, somatocrinin), csontmorfogenetikus proteint (BMP), epidemális növekedési faktort (EGF), stb. említhetünk. 3 Tumorgátló szerek közül például a bleomicin-hidrokloridot, metotrexátot, aktinomicin D-t, mitomiein C-t, vinblasztin-szulfátot, vinkrisztin-szulfátot, daunorubicin-hidrokloridot, adriamicint, neocarcinostatint, citozin arabinosidot, fluor-uracilt, tetrahidrofuril-5-fluoruracilt, krestint, picibanilt, lentinant, levamisolet, bestatint, azimexont, glicirrhizint, poli I:C-t, poli A:U-t és poli ICLC-t alkalmazhatjuk. Az antibiotikumokra példaként a gentamicint, dibekacint, kanendomicint, lividomicint, tobramicint, amikacint, íradiomicint, sisomicint, tetraciklin-hidroklorídot, oxitetraciklin-hidrokloridot, rolitetraciklint, doxiciklint-hídrokloridot, ampicillint, piperacilIint, ticarci 11 int, cefalotint, cefaloridint, cefotiamot, cefszulodint, cefmenoximot, cefmetazolt, cefazolint, cefotaximot, cefoperazont, ceftizoximot, moxolaktámot, latamoxefet, tienamicint, szulfazecint és aztreonamot említhetjük. Példaként a fentiekben említett gyulladásgátló, fájdalomcsillapító gyógyszerekre a nátrium-szalicilátot, szulpirint, nátrium-fiufenamatátot, nátrium-diclofenacot, nátriumindometacint, morfin - hidrokloridot, petidin•hidrokloridot, levorfanol-tartarátot és oximorfont említhetjük, továbbá példaként említhetjük az efedrin-hidrokloridot, metilefredin-hidrokloridot, noscapin-hidrokloridot, kodein-foszfátot, dihidrokodein-foszfátot, alloc lamid-hidrokloridot, kló fedíanol-hidrokloridot, piikoperidamin-hidrokloridot, kloperastint, protokilol-hidrokloridot, izoproterenol-hidrokloridot, salbutamol - szulfátot és terbutalin-szulfátot; klórpromazin-hidrokloridot, proklórperazint, trifluoperazint, atropinszulfátot és scopolamin metil-bromidot. Izomrelaxánsként például többek között metánszulfonátot, tubocurarin-kloridot és pancuronium-bromidot említhetjük. Antiepilepsziás szerként például a nátriumfenitoint, etoszuximidet, nátrium-acetazolamidot említhetjük. Fekélygátló szerként például a meto- Klopramidot és L-hisztidin monohidrokloridot említhetjük. Antidepresszánsként például az ímipramint, klomipramint, noxiptilint és fenelzin-szulfátot említhetjük. Antiallergiás szerként például difenhidramín-hidrokloridot, klórfeniramin-maleátot, tripelenamin-hidrokloridot, metdilazin-hidrokloridot, clemizolhidrokloridot, difeniIpiralin-hidrokloridot és metoxi-fenam in-hidrokloridot említhetjük. Szív gyógyszerekként például a transz-n-oxocamfort, teofillolt, aminofillint és etilefrin-hidrokloridot említhetjük. Antiarritmiás szerként például a propranolol-hidrokloridot, alpreriolol-hidrokioridot, butefolol-hidrokloridot és oxiprenolol-hidrokloridot említhetjük. Vazodilatátorként példaként az oxifedrin-hidrokloridot, diltiazem-hidrokloridot, tolazolin-hidrokloridot, hexobendin és bametán-szulfátot említhetjük. Magas vérnyomás elleni szerként a hexametonium-bromidot, pento-3 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
