193910. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vizoldható hatóanyagok esetén nyújtott hatást biztosító mikrokapszula előállítására
193910 24 15. példa 3.0 ml 20%-os vizes zselatin oldatban (melegítéssel elfolyósítva) 1 g klórpromazin-hidrokloHdot oldottunk, majd az oldatot 10 ml 20% diklór-metános tejsav-glikolsav kopolimer (monomer arány 88,7/11,3, átlagos móltömeg: 19 000) oldathoz adtuk. Az elegyet az 1. példában leírt módon feldolgozva klórpromazin-hidroklorid mikrokapszulákat állítottunk elő, melyek injekció készítésére alkalmasak. 16. példa 3.0 ml 30%-os zselatin oldatban (melegítéssel elfolyósítva) 50 mg piridinol-metánszulfonátot oldottunk, és az oldatot 10 ml 30%-os diklór-metános tejsav-glikolsav kopolimer (monomer arány"78,l/21,9, átlagos móltömeg: 10 000) oldathoz adtuk. Az elegyet ezután az 1. példában leírt módon feldolgozva piridinol-metánszulfonát mikrokapszulákat állítottunk elő, melyek injekció készítésére alkalmasak. 17. példa 600 mg klór-diazepoxid-hidroklorid felhasználásával a 11. példa szerinti módon eljárva, mikrokapszulákat állítottunk elő. 18. példa 800 mg metoklopramid felhasználásával a 12. példa szerinti módon injekció készítésére alkalmas mikrokapszulákat állítottunk elő. 19. példa 1 g Imipramin felhasználásával a 15. példa szerinti módon eljárva imipramin mikrokapszulákat állítottunk elő, melyek injekció készítésére alkalmasak. 20. példa 750 mg difenhidramin-hidroklorid felhasználásával a 14. példa szerinti módon difenhidramin-hidroklorid mikrokapszulákat állítottunk elő, melyek injekció készítésére alkalmasak. 21. példa 750 ml etilefrin-hidroklorid felhasználásával a 15. példa szerinti módon etilefrin-hidroklorid mikrokapszulákat állítottunk elő, melyek injekció készítésére alkalmasak. 22. példa 300 mg propranolol-hidroklorid felhasználásával a 14. példa szerinti módon injekció készítésére alkalmas propranolol-hidroklorid tartalmú mikrokapszulát állítottunk elő. 23. példa 250 mg oxifedrin-hidroklorid felhasználásával a 12. példa szerinti módon injekció készítésére alkalmas oxifedrin-hidroklorid mikrokapszulákat állítottunk elő. 23 24. példa 300 mg pentolinium felhasználásával a 11. példa szerinti módon pentolonium mikrokapszulákat állítottunk elő. 25. példa 1 g fenformin-hidroklorid felhasználásával a 13. példa szerinti módon fenformin-hidroklorid mikrokapszulákat állítottunk elő. 26. példa 2X106 egység nátrium-heparin felhasználásával a 15. példa szerinti módon nátriumheparin mikrokapszulákat állítottunk elő. 27. példa 400 mg adrenokróm-monoamino-guanidinmetánszulfonát felhasználásával a 12. példa szerinti módon adrenokróm-monoamino-guanidin-metánszulfonát mikrokapszulákat állítottunk elő. 28. példa 800 mg izoniazid felhasználásával a 16. példa szerinti módon injekció céljára alkalmas izoniazid mikrokapszulákat állítottunk elő. 29. példa 750 mg prednizolon nátrium-foszfát felhasználásával a 15. példa szerinti módon injekció céljára alkalmas prednizolon nátrium-foszfát tartalmú mikrokapszulákat állítottunk elő. 30. példa 100 mg levallorfan-tartarát felhasználásával a 16. példa szerinti módon injekció céljára alkalmas levallorfan-tartarát mikrokapszulákat állítottunk elő. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás vízoldható hatóanyagok esetén nyújtott hatást biztosító mikrokapszula előállítására, azzal jellemezve, hogy egy víz-az-olajban (v/o) típusú emulziót állítunk elő, melynek belső vizes fázisa 0,1 — 50 tömeg%; előnyösen 1—25 tömeg% vízben jól oldódó, a külső fázisban rosszul oldódó hatóanyagot, és 5—50 tömeg% egy vagy több, a vízoldható hatóanyag visszatartására szolgáló anyagot, azaz természetes vagy szintetikus mucilágot, proteint, szénhidrátot vajjy szintetikus nagymolekulájú anyagot, előnyösen zselatint, emberi szérum albumint vagy agart tartalmaz, míg külső olajos fázisa 2—60 tömeg%, előnyösen 10—40 tömeg% biológiailag alkalmas polimert, előnyösen 2000—150 000 móltömegű politejsavat vagy tejsav és glikolsav 2000—50 000 móltömegű kopolimerjét tartalmazza, majd a fenti belső vizes fázis viszkozitását legalább 5000 cps-re növeljük egy külső fak-13 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
