193909. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,4-dihidropiridin-karboxamid-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193909 keverékének előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk és kívánt esetben a kapott 2,6-dimetil-3-metoxi-karbonil-4-(3-nitro-feni 1 ) -1,4-dihidro-piridin-5-karbonsav-N- [l-etoxi-karbonil-2-metil-l-propil] -amid optikai izomerjeínek keverékét a tiszta izomerekre választjuk szét. (Elsőbbsége: 1983.11.16.) 20. A 17. igénypont szerinti eljárás és ii) eljáráslépés 2,6-dimetil-3-izopropoxi-karbonil-4- (3-nitro-fenil) -1,4-dihidro-piridin-5-karbonsav-N- [l-etoxi-karbonil-2-metil-l-propil] - -amid egy optikai izomerje, optikai izomerek keverékének előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk, és kívánt esetben a kapott 2,6-dimetil-3-izopropoxi-karbonil-4- (3- -nitro-fenil) -1,4-dihidro-piridin-5-karbonsav-N- [ 1 -etoxi-karbonil-2-metil-1 -propil] - amid optikai izomerjeinek keverékét a tiszta izomerekre választjuk szét. (Elsőbbsége: 1983.11.16.) 21. A 17. igénypont szerinti eljárás és ii) eijáráslépés 2,6-dimetil-3-metoxi-karbonil-4-- (3-nitro-fenil) -1,4-dihidro-piridin-5-karbonsav-N- [l-butoxi-karbonil)-2-metil-l-propil] - -amid egy optikai izomerje, optikai izomerek keverékének előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk és kívánt esetben a kapott 2,6-dimetil-3-metoxi-karbonil-4- (3-nitro-fenil) -1,4-dihidro-piridin-5-karbonsav-N- [l-(n-butoxi-karbonil)-2-metil-l-propil] - -amid optikai izomerjeinek keverékét a tiszta izomerekre választjuk szét. (Elsőbbsége: 1984.07.13.) 22. A 17 igénypont szerinti eljárás és ii) eljáráslépés (—) - (4R) -2,6-dimetil-3-metoxi-karbonil-4- (3-nitro-fenil ) -1,4-dihidro-piridin-5-karbonsav-N- [ (lS)-l-butoxi-karbonil-2- -metil-1-propil]-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk, és a kapott vegyület optikai izomerjeinek keverékét a tiszta izomerekre választjuk szét. (Elsőbbsége: 1984.07.13.) 23. A 17. igénypont szerinti eljárás és ii) eljáráslépés (—)- (4R)-2,6-dimetil-3-metoxi-karbonil-4-(3-nitro-fenil)-1,4-dihidro-piridin-5-karbonsav-N- [ (IS) -1 -etoxi-karbonil-2-metil-1 -propil]-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk és a kapott vegyület optikai izomerjeinek a keverékét a tiszta izomerekre választjuk szét. (Elsőbbsége: 1983.11.16.) 24. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1 —16. igénypont bármelyike szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyü-57 letet. ahol n, Ar, Ac, Z, R2, R3, R4, R5 és R6 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy ennek gyógyászatban elfogadható savaddíciós vagy fémsóját a gyógyszertechnológiában 5 szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1984.11.15.) 25. A 24. igénypont szerinti eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jetle-10 mezve, hogy 21. vagy 22. igénypont szerinti eljárással előállított 2,6-dimetil-3-metoxi-karbonil-4- (3-nitro-fenil ) -1,4-dihidro-piridin-5- -karbonsav-N- [ 1 -(n-1 -butoxi-karbonil-2-metil-1-propil-amidot, vagy (—)- (4R) -2,6-dimetil- 15 -3-metoxi-karbonil-4- (3-nitro-fenil) -1,4-dihidro-piridin-5-karbonsav-N- [(1 S)-1 -butoxi-karboniI-2-metiI-1 -propil ]-amidot a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakí- 20 tunk. (Elsőbbsége: 1984.07.13.) 26. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely a 17—20. és 23. igénypont szerinti eljárással 25 előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol n, Ar, Ac, Z, R2, R3, R4, R5 és R6 jelentése a 17. igénypontban megadott — vagy ennek gyógyászatban alkalmazható savaddíciós vagy fémsóját a gyógyszertechnológiában 30 szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1983.11.16. 27. Az 1 —16. igénypontok szerinti a) eljárás az (I) általános képletű vegyületek 35 előállítására, ahol n, Ar, Ac, Z, R2, R3, R4, R5 és R6 jelentése az l. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol Rí, jelentése 1 -benzotriazolil-oxi-kar- 40 boml-csoport. (Elsőbbsége: 1984.11.15.) 28. A 21. és 22. igénypont szerinti eljárás a 2,6-dimetil-3-metoxi-karbonil-4- (3-nitro-fenil)-1,4 dihidro-piridin-5-karbonsav-N- [1 - (n-but. oxi-xarbonil)-2-metiM-propii]-amid • és a (—)- (4R) -2,6-dimetil-3-metoxi-karbonil-4- (3- -niti o-fenil ) -1,4-dihidro-piridin-5-karbonsav-N- ] (1S) -1 -butoxi-karbonil-2-metil-1 -propil-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy 50 kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol Rí, jelentése 1 -ben zotriazolil-oxi-karbon il-csoport. (Elsőbbsége: 1984.07.13.) 29. A 17. igénypont szerinti a) eljárás az gg olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ar, N, Ac, Z, R2, R3, R4, R5 és Rg szubsztituensek jelentése a 17. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol Rt, jelentése 1- -benzotriazolil-oxi-karbonil-csoport. (Elsőbbsége: 1983.11.16.) 58 5 lap rajz képletekkel 31
