193891. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,2,4-triazol-származékok előállítására
193891 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az I általános képletű új 1,2,4- -triazol-származékok előállítására — mely képletben R, jelentése helyettesítetlen vagy fluor-, klór- 5 vagy brómatommal, 1-4 szénatomszámú alkil-, alkoxi- vagy alkilszulfonil-csoporttal, nitro- vagy trifluormetil-csoporttal helyettesített fenilcsoport, továbbá naftilcsoport, 10 R2 jelentése helyettesítetlen vagy egy, vagy két fluor-, klór- vagy brómatommal, egy 1- 4 szénatomszámú alkil-, alkoxi-, alkiltio- vagy alkilszulfonil-csoporttal, nitrovagy trifluormetil-csoporttal helyettesi- 15 tett fenilcsoport, továbbá tienil- vagy piridilcsoport, R3 jelentése 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, allilcsoport, 2-4 szénatomszámú hidroxi-alkilcsoport, egy vagy több fluor- vagy 20 klóratommal helyettesített 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, 2-4 szénatomszámú alkoxi-karbonil-, cián- vagy piridilcsoportot, vagy egy, vagy két fluor- vagy klóratommal helyettesített fenilcsoportot tar- 25 talmazó 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, 2- 4 szénatomszámú alkoxi-karbonil-csoport, vagy 2-5 szénátomszámú oxo-alkilcsoport, n jelentése 0, 1, 2 lehet, 30 azzal a megkötéssel, hogy amikor n jelentése 0, R3 jelentése pedig metilcsoport, R, és R2 jelentése egyidejűleg csak helyettesítetlen fenilcsoporttól eltérő lehet — azzal jellemezve, hogy 35 a) azon I általános képletű vegyületek előállítása esetén — ahol R,, R2, R3 jelentése a tárgyi körben megadott és n jelentése 0 — valamely II vagy V általános képletű vegyűletet — ahol R, és R2 jelentése 40 a fenti — közömbös oldószerrel készített oldatában szerves vagy szervetlen bázis jelenlétében lúgos pH-tartományban valamely III általános képletű vegyülettel — ahol R3 jelentése a fenti és X jelentése halogénatom 4g vagy toziloxi-csoport — reagáltatunk, vagy b) azon I általános képletű vegyületek előállítása esetén — ahol R, és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, R3 jelentése négy fluor- vagy klóratomot tartalmazó 50 etilcsoport, n jelentése pedig 0 — valamely II vagy V általános képletű vegyűletet — ahol R, és R2 jelentése a fenti — közömbös oldószerrel készített oldatában szervetlen vagy szerves bázis jelenlétében lúgos 55 pH-tartományban valamely IV általános képletű etilénszármazékkal — ahol Y jelentése egymástól függetlenül fluor- vagy klóratom — reagáltatunk, vagy c) azon I általános képletű vegyületek qq előállítása esetén — ahol R, és R2 jelen15 tése a tárgyi körben megadott, R3 jelentése 1-4 szénatomszámú alkilcsoport és n jelentése 0 — valamely II vagy V általános képletű vegyűletet — ahol R, és R2 jelentése a fenti — közömbös oldószerrel készített oldatában szerves vagy szervetlen bázis jelenlétében lúgos pH-tartományban 2-4 szénatomszámú dialkilszulfáttal vagy a metilvegyületek előállítása során diazometánnal reagáltatunk, vagy d) azon I általános képletű vegyületek előállítása esetén — ahol R,, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve egy vagy több fluor- vagy klóratommal helyettesített 1-4 szénatomszámú alkilcsoportot, n jelentése pedig 0 — valamely VI általános képletű vegyűletet — ahol R, és R3 jelentése a fenti, X jelentése a toziloxi-csoport kivételével az a) eljárásnál megadott — közömbös oldószerrel készített oldatában szerves vagy szervetlen bázis jelenlétében, valamely VII általános képletű vegyülettel — ahol R2 és X jelentése a fenti — reagáltatunk, majd kívánt esetben azon I általános képletű vegyületek előállítása céljából — ahol Ri> Rí* R3 jelentése a tárgyi körben megadott, n jelentése pedig 1 vagy 2 — valamely, az a)—d) eljárások bármelyikével előállított I általános képletű vegyűletet — ahol Ri. R2. R3 jelentése a tárgyi körben megadott és n jelentése 0 — oxidálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a)—d) eljárások bármelyike, azzal jellemezve, hogy oldószerként alkoholokat vagy dimetil-formamidot használunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a)—d) eljárás bármelyike, azzal jellemezve, hogy szervetlen bázisként vizes nátrium-hidroxidot alkalmazunk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) ——d) eljárás bármelyike, azzal jellemezve, hogy szerves bázisként piridint, trietilamint vagy benzil-trimetil-ammónium-hidroxidot használunk. 5. Az l. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az oxidációt meta-klór-perbenzoesavval végezzük. 6. Eljárás főként antireumatikus és gyulladáscsökkentő gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított I általános képletű vegyűletet — ahol R,, R2, R3 és n jelentése az 1. igénypontban megadott — egyéb gyógyászati hatékonyságú, az I általános képletű vegyületekkel szinergizmust nem mutató vegyülettel és a gyógyszerkészítésben használatos oldó-, vivő-, hordozó- és segédanyagokkal együtt a gyógyszerkészítésben szokásos módon, gyógyszerré alakítunk. 16 1 lap képletekkel 9
