193890. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a központi idegrendszerre ható piridazin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193890 20°C és 100°C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1984.01.26.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az R4 helyén alkoxi-karbonil- vagy cianocsoportot tartalmazó végterméket R4 helyén karbamoilcsoportot tartalmazó végtermékké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.01.26.) 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (la) vagy (Ib) általános képletű piridazinszármazékot ■— a képletben R, jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, adott esetben halogénatommal vagy nitro-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, hidroxil- vagy trifluor-metilcsoporttal monoszubsztituált vagy halogénatommal diszubsztituált fenilcsoport, naftilcsoport, ciklohexilcsoport, 2-tienilcsoport vagy 3-tienilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy fenilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy fenilcsoport, Alk jelentése -(CH2)„-csoport, melyben n értéke 2, 3 vagy 4, vagy pedig 1 -propiniléncsoport (-CH,-C=C-). R4 jelentése karboxil-, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-, karboxamido- vagy cianocsoport, és X“ jelentése előnyösen hidrogén-kloridból vagy hidrogén-bromidból származó halogenidion-, vagy az (la) általános képletü vegyület gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját gyógyszergyártásban szokásosan használt 15 hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal öszszekevert gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.01.26.) 7. Eljárás az (Ib') általános képletű pi- 5 ridazinszármazékok — a képletben R, jelentése adott esetben halogénatommal vagy nitro-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, hidroxil- vagy trifluor- 10 -metilcsoporttal monoszubsztituált vagy halogénatommal diszubsztituált fenilcsoport vagy szubsztituálatlan naftilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, 15 R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy fenilcsoport, Alk jelentése - (CH2)„-csoport, melyben n értéke 2 vagy 3, és 20 X- jelentése előnyösen hidrogén-kloridból vagy hidrogén-bromidból származó halogenidion — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (1') általános képletű klór-pi- 25 ridazin-származékot — a képletben R,, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — fölöslegben vett hidrazin-hidráttal reagáltatjuk, majd az így kapott (2') általános képletű pi- 30 ridazinszármazékot — a képletben R,, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — katalitikus hidrogénezésnek vetjük alá, majd az így kapott (3b) általános képletű amino-piridazin-származékot — a képletben Ri7 35 R2és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — R4 helyén alkoxi-karbonilcsoportot tartalmazó X-Alk-Rj általános képletű omega-halogén-vegy.ülettel — a képletben X halogénatomot jelent, és Alk jelentése a tárgyi kör- 40 ben megadott — reagáltatjuk, és a kapott észtert a megfelelő savvá hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1983.01.27.) 16 2 lap képletekkel
