193887. lajstromszámú szabadalom • Eljárás enkefalináz-gátló szubsztituált alanin-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193887 oxi-karbonil) -2-4-fenil -fen il) -al anil] -DL-al{a-metil-béta-alanin, N- [N- (L-l - (2,2-dimetil-1 -oxo-propoxi) -metoxi-karbonil-2-fenil-etil)-L-fenil-alanil] -alfa-metil-béta-alanin, N- [N- (L-1 - (2,2-dimetil -1 -oxo-propoxi) -metoxi-karbonil-2-fenil-etil) -L-fenil-alanil] -DL-alfa-metil-béta-alanin-benzilészter, N- [N- (L-l- (2,2-dimetil-1-oxo-propoxi) -metoxi-karbonil-2- (4-metoxi-fenil) -etil) -L-fenil-alanil] -béta-alanin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983.11.24.) 7. Eljárás az (I) általános képletű alanin-származékok, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására — a képletben a csillagok aszimmetrikus szénatomokat jelölnek; R, fenil-(kevés szénatomos)-alkil- vagy difenil- (kevés szénatomos) -alkilcsoportot; R2 hidroxilcsoportot, -OCH2OCO-(kevés szénatomos) -alkilcsoportot, fenil- (kevés szénatomos)-alkoxi- vagy (kevés szénatomos) -alkil-fenil-amino-csoportot; R3 benzil- vagy fenil-benzil-csoportot; R4 hidrogénatomot, kevés szénatomos alkilcsoportot, R5 hidrogénatomot, és Rg hidroxilcsoportot, -OCH2OCO-(kevés szénatomos)-alkilcsoportot, vagy fenoxi- (kevés szénatomos) -alkoxicsoportot jelent és az R,C* aszimmetriacentrum D vagy L konfigurációjú, az R3C* aszimmetriacentrum L konfigurációjú és az R4R5C* aszimmetriacentrum DL, D vagy L konfigurációjú — azzal jellemezve, hogy egy szabad vagy védett (Vili) általános képletű aminosavat — R1( R2 és R3 a tárgyi körben megadott — egy szabad vagy védett (V) általános képletű aminosavval — R4, R5 és R6 a tárgyi körben megadott — kondenzálunk, majd szükséges esetben a jelenlévő védőcsoporto(ka)t lehasítjuk, kívánt esetben a kapott (1) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982.11.26.) 8. Eljárás az (I) általános képletű alanin-származékok, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására — a képletben a csillagok aszimmetrikus szénatomokat jelölnek, és az R,C* aszimmetriacentrum D vagy L konfigurációjú, az R3C* aszimmetriacentrum L konfigurációjú és az R4R6C* aszimmetriacentrum DL, D vagy L konfigurációjú R, fenil-(kevés szénatomos)-alkil- vagy difenil-(kevés szénatomos)-alkilcsoportot; R2 hidroxilcsoportot, -OCH2OCO-(kevés szénatomos)-alkilcsoportot vagy (a) általános képletű csoportot jelent, amelyben R7 és R8 kevés szénatomos alkilcsoport, vagy 21 R2 fenoxi-(kevés szénatomos)-alkoxivagy (kevés szénatomos)-alkil-fenil-amino-csoport; R3 benzil- vagy fenil-benzil-csoport; 5 R4 hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy kevés szénatomos alkilcsoport, R5 hidrogénatom; R6 hidroxilcsoportot, fenil-(kevés szénatomos) -alkoxicsoportot, -OCH2OCO- (kevés 10 szénatomos)-alkilcsoportot vagy (a) általános képletű csoportot jelent, amelyben R7 és R8 kevés szénatomos alkilcsoport, vagy R6 kevés szénatomos alkoxi- vagy fenoxi- (kevés szén atomos) - alkoxicso-15 P°rt -azzal jellemezve, hogy egy szabad vagy védett (VIII) általános képletű aminosavat — R„ R2 és R3 a tárgyi körben megadott — egy szabad vagy védett (V) általános képletű 20 aminosavval — R4, Rs és R6 a tárgyi körben megadott — kondenzálunk, majd szükséges esetben a jelenlévő védőcsoporto(ka)t lehssítjuk, kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható 25 sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1983.04.11.) 9. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű alanin-származékot — a képletben Rí, R2, Ra. R-t. Rs és Rg az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag elfogad-3Q ható sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárással e őállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1983.11.24.) 10. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű alanin-származékot — a képletben 40 R,, R2, R3, R4, R5 és R6 a 7. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag elfogadható sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos 45 hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1982.11.26 11. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű alanin-származékot — a képletben R,, R2, R3, R4, R5 és R6 a 8. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag elfogadható sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények elő. állítására, azzal jellemezve, hogy a 8. igény- 55 pont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1983. 60 04.11.) 22 3 lap rajz képletekkel 12
