193876. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cikloalka [c]pirrol-1karboxi-peptidek és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Hü

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 83.03.29. (21) 1064/83

(33) DE:

(32) 82.03.30 (31) P 32 11 676.4

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1983.12.28.

(II) (13)

193876 B

(51) Int.Cl4 C 07 K 5/06 A 61 K 37/02

&*bada/ml Tír. ' «-SjUgJON

(45) Megjelent: 1989.06.30.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr.HENNING Rainer, dr.GEIGER Rolf, Frank- Hoechst AG., Frankfurt/Main, DE

furt/Main, dr.URBACH Hansjörg, Kronberg/

/Taunus, dr.TEETZ Volker, Hofheim/Taunus, dr.BECKER Reinhard, Wiesbaden, DE

(54) ELJÁRÁS CIKLOALKA [c] PlRROL-1-KARBOXI-PEPTIDEK ÉS AZ AZOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (1) általános képletű cikloalka [c] pírról-1 -karboxi-peptidek és fiziológiailag elfogadható sóik előállítására. Az (I) általános képletben a két gyűrű közös szénatomjain lévő hidrogénatomok cisz- vagy transz-állásúak lehetnek egymással szemben, és az 1-es szénatomon lévő karboxilcsoport a (7+n) számú szénatomon lévő hidrogénatomhoz képest cisz- vagy transz-állású lehet, n jelentése 1, 2 vagy 3,

R' jelentése metilcsoport vagy az alkoxirészben 1-4 szénatomot tartalmazó p-alkoxi-benzil-csoport,

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport,

R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport, míg

Y hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot és Z hidrogénatomot jelent, vagy

Y és Z együttesen oxocsoportot alkot —

és a csillaggal jelölt szénatomok S-konfigurációjú királis központot jelentenek, azzal a megszorítással, hogy ha a két gyűrű közös szénatomjain lévő hidrogénatomok cisz-állásúak és R1 jelentése metilcsoport, akkor n jelentése csak 3 lehet.

Az (I) általános képletű vegyületek vérnyomáscsökkentő hatásúak.

( I )