193874. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 9-(1-vagy 3-monoalciloxi- vagy 1, 3-dialciloxi-2-propoximetil)-purin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
193874 21 II. táblázat 22 /XXII/ általános képletben R7, R7 Dózis mg/kg Egerek Beadás száma módja Elhullás száma ED 5 o kontroll 5 s.c, 0 di/2,2-dimetil-propanoiloxi/-415 5 M 0 II 830 5 II 0 ti 1660 5 n 0 > 3320 mg/kg n * 3320 5 it 0 dí/1-adamantil-karboniloxi/-568 5 fi 0 1! 1136 5 il 0 > 4544 mg/kg 11 2272 5 ti 0 II 4544 5 il 0 di/n-dekanoíloxi/-497 5 n 0 II 994 5 ti 0 11 1988 5 n 0 > 3976 mg/kg ! 1 3976 5 n 0 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik, különösen gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy egy -C(0)R7 általános képletű csoport,és ez utóbbiban R7 jelentése 1-19 szénatomos alkilcsoport, 2-9 szénatomos alkoxi-alkil-csoport, fenilcsoport, 1-adamantil-csoport, 2-karboxi-etil-csoport vagy karboxi-metil-csoport, R2 jelentése -C(0)R7 általános képletű csoport, ahol R7 jelentése a fenti; R3 jelentése aminocsoport vagy -NHC(0)R8 általános képletű csoport, ahol R8 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; R6 jelentése halogénatom vagy tiolcsoport és ugyanakkor R4 és R5 együttesen kémiai kötést képez, vagy pedig R5 és R6 együtt egy oxocsoportot képez és R4 jelentése hidrogénatom; azzal jellemezve, hogy a) R1 és R2 helyén egyaránt -C(0)R7 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol R3, R4, R5, R6 és R7 a tárgyi körben megadott jelentésűek — előállítása esetén valamely (XV) általános képletű vegyületet — ahol R3, R\ R5 R6 jelentése a fentivel egyező — egy, a -C(0)R7 acilcsoportnak — ahol R7 a fenti jelentésű — a bevitelére alkalmas karbonsav származékkal, előnyösen savanhidriddel vagy savhalogeniddel reagáltatunk; vagy b) R3 helyén aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol R , R2, R4, R5 és R6 jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal — előállítása esetén valamely (XVI) általános képletű vegyületből — ahol Y1 egy adott esetben helyettesített tritilcsoporttal védett aminocsoportot képvisel, R1, R2, R4 és R5 je- 30 leitése a fentivel egyező — a védőcsopcrtokat, célszerűen jégecettel való kezelés útján lehasítjuk; vagy c) R és R2 helyén -C(0)R7 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános kép- 35 letü vegyületek — ahol R3, R4, RF, R6 és R7 a tárgyi körben megadott jelentésűek — előállítása esetén valamely (XV) általános képletű vegyületet — ahol R , R4, R5 és R6 jelentése a fentivel egye- 40 ző — diciklohexil-karbodiimid és egy R7- -COOH általános képletű karbonsav — ahol R7 jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal — komplexével reagáltatunk; vagy 45 d) R1 helyén hidrogénatomot, R2 helyén-C(0)R7 általános képletű csoportot és R3 helyén aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol R4, R5, R6 és R7 a tárgyi körben megadott 50 jelentésűek — előállítása esetén valamely (XVII) általános képletű vegyületből — ahol R2, R4, R5 és R6 jelentése a fentivel egyező, Y adott esetben helyettesített tritil-védőcsoportot, Y1 pedig egy adott eset- 55 ben helyettesített tritilcsoporttal védett aminocsoportot képvisel — a védőcsopoftokat, előnyösen tömény ecetsavval, különösen jégecettel való kezelés útján, lehasítjuk; vagy gQ e) R3 helyén aminocsopörtot, R5 és R6 együttes helyén oxocsoportot és R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol R1 és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek — előállítása esetén valamely (XX) általános 65 képletű vegyület — ahol R1 és R2 a fent 12
