193853. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dioxolobenzizoxazol-származékok előállítására

i-A

'V

a

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 86.04.07 (21) 1457/86

(33) JP:

(32) 85.04.08.

85.07.18.

(31) 74709/85 159703/85

(11)

193853

(51) lnt.Cl4 C 07 D 498/04 A 61 K 31/42

(13)

B

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1987.03.30. (45) Megjelent: 1989.04.24.

(72) Feltalálók:

KOGA Hiroshi, Saitama-ken, DÁN Takashi, SATO Haruhiko, ONUMA Etsuro, Tokió, JP

(73) Szabadalmas:

Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha, Tokió, JP

(54) ELJÁRÁS DIOXOLO-BENZ1ZOXAZOL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletü dioxolo-benzizoxazol-származékok — a képletben

R, jelentése adott esetben halogénatommal, 1—3 szénatomos alkilcsoporttal vagy rövid szénláncú halogén-alkil-csoporttal helyettesített fenilcsoport vagy Rendcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és

X és Y jelentése azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom vagy halogénatom — előállítására.

A találmány szerint egy (II) általános képletü benzizoxazol-szárrnazékot — a képletben R,, X és Y jelentése a már megadott — egy (A)2CH-COOB általános képletü vegyülettel — a képletben A jelentése halogénatom és B jelentése hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport —

reagáItatnak és kívánt esetben egy kapott sav terméket észteresítenek vagy sóvá alakítanak, vagy egy észtert savvá hidrolizálnak.

A találmány szerinti vegyületek uracacidurikus és diuretikus hatásúak.

(I)

ÓD