193850. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(dimetil-amino-metilidén-amino)-9a-metoxi-mitozán ampulla belsejében történő leválasztására

g

193850

10

2. táblázat (folytatás)

Tárolási A visszamaradó 7-/dimetil-amino-metilidén-amiidő, óra no/-9a-metoxi-mitozán mennyisége, %

0% nikotinamid 10% nikotinamid 30% nikotinamid j ele n létében

4

79,0

89,0

93,3

5

77,0

88,4

92,5

6

74,8

86,9

91,6

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás 7- (dimetil-amino-metilidén-amino)-9a-metoxi-mitozán egységnyi dózisnak megfelelő steril mennyiségének ampulla belsejében történő leválasztására, azzal jellemezve, hogy a 7- (dimetil-amino-metilidén-amino)-9a-metoxi-mitozán tercier-butanollal készült oldatát steril ampullába töltjük, majd a tercier-butanolt eltávolítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a tercier-butanol eltávolítására liofilizálást alkalmazunk.

3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a tercier-butanolos oldatot —40 °C-on megfagyasztjuk, és a tercier-butanolt nagyvákuumban szublimáljuk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a tercier-butanolt elpárologtatással távolítjuk el.

5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a tercier-butanolt vákuumban párologtatjuk el 25-30 °C-on.

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 5-10 mg mennyiségű 7- (dimetil-amino-metilidén-amino) -9a-metoxi-mitozánt választunk le az ampullában.

7. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 5-10 mg mennyiségű 7- (dimetil-amino-metilidén-amino) -9a-metoxi-mitozánt választunk le az ampullában.

8. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 5-10 mg mennyiségű 7-(dimetil-amino-metilidén-amino) -9a-metoxi-mitozánt választunk le az ampullában.

9. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 5-10 mg mennyiségű 7- (dimetil-amino-metilidén-amino) -9a-metoxi-mitozánt választunk le az ampullában.

15 10. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal

jellemezve, hogy 5-10 mg mennyiségű 7- (dimetil-amino-metilidén-amino) -9a-metoxi-mitozánt választunk le az ampullában.

11. Eljárás az 1. igénypont szerint elő- 20 állított, steril, száraz 7-(dimetil-amino-metilidén-amino) -9a-metoxi-mitozánt tartalmazó, felhasználásra kész gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7-(dimetil-amino-metilidén-amino) -9a-metoxi-mi- 25 tozán tercier-butanollal készült oldatát steril ampullába töltjük, majd a tercier-butanolt elpárologtatjuk és az ampullát steril körülmények között lezárjuk; és egy, az említett vegyület parenterálisan be- 30 adható oldatának előállítására alkalmas vizes vivőanyagot egy másik ampullába töltünk és sterilizálunk;

majd a két lezárt ampullát kétrészes gyógyszerkészítménnyé csomagoljuk össze.

35 12. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal

jellemezve, hogy a parenterálisan beadható vizes vivőanyagként 6,6 pH-értékű és 0,01 mólos citrát-puffert tartalmazó oldatot alkalmazunk.

40 13. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal

jellemezve, hogy a parenterálisan beadható vizes vivőanyagként 0,01 mólos L-valin-oldatot alkalmazunk, melynek pH-értéke 6,5.

14. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal 45 jellemezve, hogy parenterálisan beadható vizes vivőanyagként legfeljebb 30 tömeg% nikotinamidot tartalmazó oldatot alkalmazunk.

15. A 14. igénypont szerinti eljárás, azzal 50 jellemezve, hogy parenterálisan beadható vizes vivőanyagként 10-30 tömeg% nikotinamidot tartalmazó oldatot alkalmazunk.

1 lap rajz képletekkel