193843. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazol(1,2-a)pirimidinek és sói és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkm előállítására
193843 Példaszára 13 Op.(C°) Összegképlet Mólsúly C 14 számított/talált H N S/F Kii) 204-205 Ci3E15N5O2 273.3 57.13 5.53 25.62 57.14 5.53 25.58 2 176-177 C13H15N5°2 273.3 57.13 5.53 25.62 57.08 5.59 25.64 3 180-181.5 C15H19N5O2 301.3 59.79 6.35 23.24 60.07 6.33 23.26 4 193.5-195 C13H15N5O2 273.3' 57.13 5.53 25.62 57.35 5.50 25.59 5 210.5-212 Ci3H15N5OS 293.8 53.14 5.32 23.83 10.91 + 1/4 H20 53.31 5.15 23.79 11.19 6 210-211 C13H12N5O2F3 327.3 47.71 3.70 21.40 17.42 47.56 3.73 21.44 17.44 7 197-200 C13H12N5O2F3 327.3 47.71 3.70 21.40 17.42 47.79 3.78 21.39 17.25 8 198.5-199 C12H13N5O2 259.3 55.59 5.05 27.01 9 170-172 Ci i*Hi 7N5O2 287.3 58.53 5.97 24.37 10 175-175.5 Ci3H15N5OS 289.35 53.96 5.34 24.20 11.08 53.96 5.28 24.21 11.08 11 222-226 C19H15N5O2 285.31 58.94 5.30 24.55 58.92 5.34 24.60 12 219-220 Ci i*Hi 7N5O2 287.33 58.53 5.97 24.37 58.56 5.99 24.43 13 202-210 C14H15N5O2 285.31 58.94 5.30 24.55 58,64 5.36 24.15 14 185-185.5 C14H17N5O2 287.33 58.53 5.97 24.37 58.59 5.99 24.47 15 209-210 Ci3H15N5OS 289.30 53.96 5.23 24.20 11.08 53.91 5.24 24.23 11.03 16 147-150 Cii*Hi 5N5O2 297.32 56.55 5.54 23.55 +2/3 H2O 56.69 5.26 23.67 17 218-222 Ci^Hi5N502 285.31 58.94 5.30 24.55 58.95 5.35 24.55 18 186-188 Ci9H15N5O2 285.31 58.94 5.30 24.55 58.88 5.35 24.46 19. példa A tablettákat a következő összetétellel 45 állítjuk elő: — l(ü) példa szerinti vegyület 20 mg — segédanyag egy tablettához 150 mg 50 (Segédanyag: laktóz, keményítő, talkum, magnéziumsztearát). 20. példa A tablettákat a következő összetétellel 55 állítjuk elő: — 4. példa szerinti vegyület 20 mg — segédanyag egy tablettára 150 mg gQ (Segédanyagok: laktóz, keményítő, talkum, magnéziumsztearát). SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű vegyü- gg letek előállítására, ahol 8 R, jelentése l,2,4-oxadiazol-5-il-, 1,3,4-tiadiazol-2-il-csoport, amelyek 1-3 szénatomos alkilcsoporttal helyettesítettek vagy l,2,4-oxadiazol-3-il- vagy 1,3,4-oxadiazol-2-il-csoport, amelyek adott esetben 1-3 szénatomos alkil- vagy -CF3 csoporttal lehetnek szubsztituálva R2 és R3 azonos vagy különböző lehet és jelentésük 1-3 szénatomos alkil- vagy 2-5 szénatomos alkenilcsoport, vagy R2 és R3 együttesen 3-5 szénatomos alkiléncsoportot képez, X jelentése oxigén- vagy kénatom, R4 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) azon (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, jelentése 1,2,4-oxadiazol-5 - il - csoport, amely 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált és R2, R3. R4 és X jelentése a fenti, egy (III) általános képletű vegyületet, ahol R2. R3. R4 és X jelentése a fenti
