193840. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alifás trikarbonsavak platinakomplexeinek előállítására
193840 8 7 I. táblázat (folytatás) Vegyület Dózis (mg/kg) Átlagos túlélés (nap) T/K x 100 (%) 6,2 12,5 125 3,1 13 130 Kontroll-10-Ciszplatin 2 10,5 105 1 23,5 235 Bl6 melanózisos melanoma teszt C57BC/6 törzsbe tartozó azonos nemű, legalább 17 g testtömegű, egymáshoz képest 3 g tömegkülönbségen belüli egereken végezzük a vizsgálatot. Egy-egy vizsgálati csoport 10 állatból áll. 1 g B16 melanózisos melanoma tumort 10 ml hideg pH 7,0-s foszfátpufferral pufferolt sóoldatban homogenizálunk, a homogenizátumból 0,5 ml-es alikvot részeket implantálunk intraperitoneálisan az egyes vizsgálati egerekbe. A vizsgálandó vegyületet a tumorral való befertőzést követő 1-9. napokban adagoljuk intraperitoneálisan, különböző dózisokban. Az álla- 20 tokát megmérjük és a túlélést 60 napon át feljegyezzük. Kiszámítjuk az átlagos túlélési időt és a kezelt állatok (T) kontroll állatokhoz (K) viszonyított túlélési arányát. Pozitív kontrollként ciszplatint alkalmazunk. Néhány, a találmány szerint előállított jellemző vegyülettel végzett vizsgálat eredményeit a II. táblázatban ismertetjük. 25 II. táblázat B16 melanózisos melanoma teszt Vegyület Dózis Átlagos T/K x 100 (mg/kg) túlélés (%) (nap) [2,2-dimetil-1,3-propán-100 25 170 -diamin-(1,1,2-etán-tri-50 22,5 153 karboxiláto-01,01)-plati-25 20,5 139 na (II)] 12,5 19,5 133 6,25 17,5 119 Kontroll-14,7-Ciszplatin 0,4 18,5 126 0,2 21 143 0,1 18 122 0,05 19 129 transz-(-)- pl , 2-ciklohexán- 25 28 175-diamin-(1,1,2-etán-tri-12 26,5 166 karboxiláto-01,01)-plati-6 23,5 147 na (II)] 3 22,5 141 1,5 20,1 126 Kontroll-16-Ciszplatin 0,4 25 156 0,2 25 156 0,1 23 144 0,05 21,5 134 cisz (és transz)- jú ,2-cik-25 29,5 180 lohexán-diamin-|2,2 ,2"-12 28 171-nitrilo-trisz(acetáto)-6 24,5 149-0,0*^ -platina(ll)] 3 25 152 1,5 21 128 5
