193840. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alifás trikarbonsavak platinakomplexeinek előállítására
193840 21 22 VI. táblázat (folytatás) Vegyület Dózis Átlagos T/K x 100 (mg/kg) tumor (%) tömeg (mg) III karboxiláto-0*,0*)-plati- 12,5 0 0 na(ll)] 6,2 103 5 Kontroll -1927-Ciszplatin 6,0 0 0 3,0 361 91 1,5 865 45 cisz (és transz)-p,2-ciklo- 50 0 0 hexán-diamin-^2,2 ,2"-nit- 25 109 6 rilo-trisz(acetáto)-0,} - - 12,5 555 29-platina(II)3 6,2 1032 54 Kontroll -1927-Ciszplatin 6 0 0 3 361 19 1,5 865 45 cisz (és transz)- fi, 2-ciklo- 12,5 0 0 xán-diamin-(2-hidroxi-1,2,3- 6,2 0 0-propán-trikarboxiláto-01, 3,1 0 )-platina(II)J 38 3 Kontroll 1174 “ Ciszplatin 6,0 0 0 3,0 149 13 1,5 0 0 MX-1 humán emlőtumor teszt Az MX-1 humán emlőtumort timuszhiá- 40 nyos Balb/c meztelen egérben szubkután tenyésztjük. A tumor elleni aktivitás vizsgálatához timuszhiányos, hím Balb/c meztelen egerekbe szubkután 4-5 darab 2 mm2-es tumordarabot ültetünk be (0 nap). A vizsgálandó vegyületeket intraperitoneálisan adagoljuk négynaponként, összesen 3 injekciót adunk egy-egy állatnak. Az injekciósorozat adását akkor kezdjük, amikor a tumorok a 100 mg körüli nagyságot elérik, ez általában a tumor beültetésétől számított 14. nap. Az első injekció beadásától számított 12., 16. napon nóniuszos tolómércével megmérjük a tumorok méreteit, majd az előzőekben ismertetett módon ebből számítjuk a tumorok tömegét. Meghatározzuk az átlagos tumortömeg különbséget (a tumor tömege a vizsgálat végén — a tumor kezdeti tömege) és kiszámítjuk a kezelt csoportoknak a kontrolihoz viszonyított tumortömeg különbség arányát. (T/C.100%). Pozitív kontrollként ciszplatint alkalmazunk. Eredményeinket a VII. táblázatban ismertetjük. 50 VII. táblázat MX-1 humán emlőtumor teszt Vegyület A vizsgálandó vegyület adagolásának megkezdésétől eltelt idő (nap) 12 16 Dózis (mg/kg) A tumor tömeg (mg) T/K x 100 (%) túlélők Atumor tömeg (mg) T/K x 100 (%) túlélők kezelt kezelt [2,2-dimetil-1,3- 50-71-56 3/4 0/4-propán-diamin- 25-05-06 3/4-0/4
