193834. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-klor-1,5-benzotiazepin-származékok és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 85.11.15. (21) 4366/85

(33) GB:

(32) 84.11.17 (31) 8429102

(11) (13)

193834 B

(51) Int.Cl4 C 07 D 281/10 A 61 K 31/55

(41) (42) A közzététel napja: 1987.05.28.

■gos Találmái

inyT^,

# Szabadalmi Tár. '

(45) Megjelent: 1989.04.24.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

TAKEDA Mikio, NAKAJIMA Hiromichi, Ura- Tanabe Seiyaku Co., Ltd., Osaka, JP

wa-shi, Oh-ISHI Tokuto, Nerima-ku, NAGAO Taku, Meguro-ku, Tokyo-to, JP

(54) ELJÁRÁS 9-KLÓR-l,5-BENZOTIAZEPIN-SZÁRMAZÉKOK, ÉS HATÓANYAGKÉNT AZ E VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek (I) általános képletében R1 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkanoilcsoport és R2 és R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport.

A fenti vegyületeket és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóikat úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben R' jelentése a fenti —, vagy annak sóját egy (III) általános képletű vegyülettel — a képletben R2 és R3 jelentése a fenti és X jelentése halogénatom —, vagy

annak sójával kondenzálnak, és egy kapott, R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben egy (IV) általános képletű savval — a képletben R4 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport — vagy annak reakcióképes származékával acileznek, és egy szabad bázis formában kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítanak.

Az (I) általános képletű vegyületek és sóik vérnyomáscsökkentő és/vagy értágító szerek hatóanyagaként használhatók.

X — CH2CH2KT

\3

(III)

R^COOH (IV)