193817. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-szubsztituált-tetralin származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193817 vagy -CO-R6 általános képletű csoport; a képletekben R5 jelentése hidrogénatom vagy -OR7 általános képletű csoport; a képletben 5 R7jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-5 szénatomos alkanoilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom, azidocsoport va^y -OR8 vagy -NR9R10 általános képletű csoport; a képletekben R8 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R9 és R10 jelentése egymástól füg- 15 getlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos hidroxi-alkil- vagy 1-4 szénatomos alkil-karbonilcsoport — előállítására azzal jellemezve, hogy 20 (11) általános képletű karbonilvegyületet — a képletben R'-R3 a fenti jelentésű — (III) általános képletű foszforvegyü lettel — a képletben R21 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, cianocsoport vagy 25 COOR22 általános képletű csoport; R20 és R22 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent — Wittig-Horner reakcióban reagáltatunk, majd a kapott I általános képletű vegyületben R4 tárgyi körben megadott jelentésén belül kívánt 30 és lehetséges esetben a cianocsoportot elszappanosítjuk karboxilcsoporttá; a karboxilcsoportot azidáljuk; a karboxilcsoportot NHR9R‘° általános 35 képletű aminnal — R9 és R10 a fenti — amidáljuk; a savazidot NHR9R'° általános képletű aminnal — R9 és R10 a fenti — savamiddá alakítjuk; 40 a cianocsoportot formilcsoporttá redukáljuk; a karboxilcsoportot hidroxi-metilcsoporttá redukáljuk; 1 15 a hidroxilcsoportot alkil-étercsoporttá alakítjuk; a hidroxilcsoportot alkánkarbonsavval észeterzzük; az amidcsoportot acilezzük; a formilcsoportot (VII) általános képletű vegyülettel — ahol R20 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent — reagáltatva olyan I általános képletű vegyiiletet képzünk, amelyben n=l. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás (E)-4-- [2-(5,6,7,8-tetrahidro-3,5,5,8,8-pentametil-1- -propoxi-2-naftil) -1-etenil] -benzoesav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően he'yettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás (E)-4 [2- ( 1 -butoxi-5,6,7,8-tetrahidro-3,5,5,8,8- -pentametil-2-naftil)-l-etenil] -benzoesav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagálta’unk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás (E)-4-- [2-( 1 -etoxi-5,6,7,8-tetrahidro-3,5,5,8,8-pentametil-2-naftil)-1-etenil] -benzoesav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagálta'unk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás (E)-4-- [2- (5,6,7,8-tetrahidro-l,3-dimetoxi-5,5,8,8- -tetrameti 1 -2-naftil) -1 -etenil] -benzoesav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatok. 6. Eljárás az (I) általános képletű 1-szubsz-tituált tetralin-származékokat — a képletben n értéke és R'-R4 jelentése az 1. igénypontban megadott — hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-5. igénypontok szerint előál'ított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyaggal együtt kikészítjük. 16 1 lap rajz képletekkel 10
