193816. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diarilacetilének előállítására
193816 atomos alkil- vagy 1-5 szénatomos alkanoilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoport, R7 jelentése hidrogénatom vagy aminocsoport vagy -OR8 általános képletű csoport, és R8 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése cianocsoport, II általános képletű sztilbén-származékot — a képletben R1, R2, R3 és A jelentése az előbbiekben megadottakkal azonos — halogénezűnk, majd 2 mól-egyenérték hidrogén-halogenidet hasítunk le; vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése karboxil-, ciano- vagy formilcsoport vagy -CH=CH-COOH-csoport, egy III általános képletű (a-klór-benzil)-foszfonátot — a képletben R1, R2, R3 és A jelentése az előbb megadottakkal azonos; és R21 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport — IV általános képletű aldehiddel — R4 a fenti — reagáltatunk; vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése metil- vagy cianocsoport, egy V általános képletű (a-klór-benzil)-foszfonátot — a képletben R21 jelentése az előbb megadotakkal azonos — VI általános képletű aldehiddel — a képletben R1, R2, R3 és A jelentése az előbb megadotakkal azonos — reagáltatunk; vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése a b) eljárásnál megadotakkal azonos, azaz karboxil-, ciano- vagy formilcsoport vagy -CH=CH-COOH csoport, VII általános képletű monoaril-acetilén-származékot — a képletben R1, R2, R3 és A jelentése az előbb megadottakkal azonos — VIII általános képletű aril-halogeniddel — R4 a fenti — reagáltatunk katalizátor és bázis jelenlétében; majd az a)-d) eljárások bármelyikével kapott I általános képletű vegyületben R4 tárgyi körben megadott jelentésén belül kívánt és lehetséges esetben a cianocsoportot elszappanosítjuk karboxilcsoporttá; a karboxilcsoportot vagy a -CH=CH-COOH csoportot észterezzük; a cianocsoportot alkálifémaziddal tetrazolilcsoporttá alakítjuk; a cianocsoportot részleges hidrolízissel savamiddá alakítjuk; 19 a cianocsoportot fémhidriddel formilcsoporttá redukáljuk; a karboxilcsoportot hidroxi-metil-csoporttá redukáljuk; 5 a hidíoxi-metil-csoportot alkil-éter-csoporttá alakítjuk; a hidroxi-metil-csoportot alkánkarbonsavval észterezzük; a cianocsoportot amino-metil-csoporttá hid- 10 rogénezzük; az amino-metil-csoportot N-acilezzük. 2. Az I. igénypont szerinti bármely eljárás 4- [ (5,6,7,8-tetrahidro-5,5,8,8-tetrametil-2-naftil)-etinil] -benzoesav előállítására, 15 azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 4- f (5,6,7,8-tetrahidro-5,5,8,8-tetrametil-2-naftiI) -etinil] -benzonitril előállítására, 20 azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 4- [ (5,6,7,8-tetrahidro-5,5,8,8-tetrametil-2- -naftil) -etinil] -benzoesav-etil-észter előállí-25 tására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 1-(5,6,7,8-tetrahidro-5,5,8,8-tetrametil-30 -2-naftil )-2- [4- ( 1 H-tetrazol-5-il)-fenil] -acetilén előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 35 (5,6,7,8-tetrahidro-5,5,8,8-tetrametil-2-naftil) -- (4-tolil)-acetilén előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti bármely el- 40 járás 4- [ (5,6,7,8-tetrahidro-5,5,8,8-tetrametil-2-naftiI)-etinil] -benzaldehid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-- [ (5,6,7,8-tetrahidro-5,5,8,8-tetrametil-2-naf- 45 til)-etinil]-benzil-alkohol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 9. Eljárás hatóanyagként I általános kép- 50 letű diaril-acetilén-származékot — R1, R2, R3 R4 és A az 1. igénypontban meghatározott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárással g5 előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 20 2 lap képletekkel 11
