193799. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-acil-amino-metil-imidazo/1,2-a/piridin származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

193799

X jelentése hidrogén-, halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, metoxi-, metil-tio-, etil-tio-, metil-szulfonil-, nitro-, amino-, metil-amino-, dimetil-amino-, acetil-amino- vagy diacetil-amino-csoport,

Y jelentése hidrogén-, klóratom vagy metilcsoport,

R, jelentése hidrogénatom vagy egyenes vagy elágazó láncú, 1 -4 szénatomos alkilcsoport, vagy benzilcsoport,

R2 jelentése egyenes vagy elágazó láncú, 1-6 szénatomos alkilcsoport, vagyciklohexil-, triklór-metil-, 1-propenil-, a 11 i 1 -, fenil-, 4 - klór-fen il - vagy benzilcsoport, vagy pedig R, és R2 a köztük levő nitrogénatommal együtt egy pirrolidin-, piperidin- vagy azepingyűrűt képeznek, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) egy (II) általános képletű vegyületet — ahol X és Y jelentése a fenti —

formilezünk,és így (III) általános képletű aldehidet kapunk; az utóbbit (IV) általános képletü alkohollá — ahol

X és Y jelentése a fenti — redukáljuk, majd a (IV) általános képletű vegyületet R2-CN általános képletű nitrillel — ahol R2 jelentése a fenti — reagáltatjuk, és így olyan (I) általános képletű amidot kapunk, ahol R, jelentése hidrogénatom; végül e vegyületet kívánt esetben R,-J általános képletű vegyülettel — ahol R, jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoport — reagáltatjuk; vagy

b) egy (II) általános képletű vegyületet — ahol X és Y jelentése a fenti —

egy (V) általános képletű amiddal — ahol R, és R2 jelentése a fenti — reagáltatunk; vagy

c) egy (II) általános képletű vegyületet — ahol X és Y jelentése a fenti —

paraformaldehiddel és egy R2-CN általános képletű nitrillel — ahol R2 jelentése a fenti — reagáltatunk, és — kívánt esetben — a kapott vegyületet R,-J általános képletű vegyülettel — ahol R[ jelentése 1-4 szénatomos alkilvagy benzilcsoport — reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyü-11

'etet egy savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk.

(Elsőbbsége: 1985. 08. 06.)

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) 5 általános képletű vegyületek előállítására,

ahol

X jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy metilcsoport,

Y jelentése hidrogénatom vagy metilcso-10 port,

R, jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó láncú, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport,

R2 jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1- 15 -4 szénatomos alkilcsoport, ciklohexilcsoport vagy fenilcsoport, vagy

R, és R2 a köztük levő nitrogénatommal együtt egy pirrolidin-, piperidin- vagy azepingyűrűt képeznek,

20 azzal jellemezve, hogy

megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

(Elsőbbsége: 1984. 08. 07.)

3. Az I. igénypont szerinti eljárás olyan

25 (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol

X klóratomot vagy metilcsoportot,

Y klóratomot, metilcsoportot,

R, hidrogénatomot vagy metilcsoportot és 30 R2 propil- vagy izobutilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk.

(Elsőbbségbe: 1984. 08. 07.)

4. Eljárás nyugtató és görcsoldó hatású 35 gyógyszerkészítmények előállítására, azzal

jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületeket vagy ezek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját — ahol

40 X, Y, R , és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti — a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk.

(Elsőbbsége: 1985. 08. 06.) 45 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol

X, Y, R, és R2 jelentése a 2. igénypont szerinti.

(Elsőbbsége: 1984. 08. 07.)

12

2 lap képletekkel