193784. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidro-piridin-származékok előállítására
193784 általános képletű vegyületet nátrium-bórhidriddel reagáltatunk; vagy ii/ R4 helyén (1-4 szénatomos alkanoiI)-oxi-(2-4 szénatomos alkil)-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, a megfelelő, R4 helyén halogén-(2-4 szénatomos alkil)-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületben a halogén-alkil-csoportot (1-4 szénatomos alkanoil)-oxi-(2-4 szénatomos alkil )-csoporttá alakítjuk, előnyösen a megfelelő alkánkarbonsav alkálifémsójával történő reagáltatás útján; vagy iii/ R4 helyén hidroxi-(2-4 szénatomos alkil)-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén, a megfelelő, R4 helyén (1-4 szénatomos alkanoil)-oxi-(2-4 szénatomos alkil)-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidrolizáljuk; vagy IV/ egy kapott izomerkeveréket az izomerekre szétválasztunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R4 jelentése 1-6 szénatomos alkil-, ciano-(2-5 szénatomos alkil)-, halogén-(2-5 szénatomos alkil) -, hidroxi- (2-5 szénatomos"álkil) -, cd,co,ú)-trifIuor-( 1 -4 szénatomos alkil)-, (1-5 szénatomos a 1 koxi)-( 1 -4 szénatomos alkil)-, (1-4 szénatomos alkanoil-oxi) - ( 1-4 szénatomos alkil)-, benzil-oxi-( 1-4 szénatomos alkil)-csoport vagy adott esetben halogénhelyettesítőt hordozó fenil-(1-4 szénatomos alkil)-csoport; R5 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport; R6 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 2-5 szénatomos alkenil- vagy fenil-(1-4 szénatomos alkil)-csoport vagy R6 és R7 együtt -(CH2) „-csoportot képeznek, amelyben n értéke 2 vagy 3; és R jelentése naftilcsoport; adott esetben 1-4 szénatomos alkil csoporttal, halogén atommal, trifluor-metil- vagy nitrocsoporttal egyszeresen helyettesített fenil - csoport; halogénatomokkal, illetve halogénatommal és nitrocsoporttal kétszeresen helyettesített fenilcsoport; imidazolil- vagy piridilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás A helyén -CH]R7)-CO-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R jelentése 3-nitro-fenil-, 2-klór-5-nitro-fenil- vagy 2,5-diklór-fenil-csoport; R1 jelentése metilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom és R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, előnyösen metilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R4 jelentése 1-6 szénatomos alkil-, ciano-(2-5 szénatomos 27 16 alkil)-, halogén-(2-5 szénatomos alkil)-, hidroxi- (2-5 szénatomos alkil)-, co,oj,(o-trifluor-(1-4 szénatomos alkil)-, (1-5 szénatomos aIkoxi)-( 1 -4 szénatomos alkil)-, (1-4 szénatomos alkanoil-oxi)-( 1-4 szénatomos alkil)-, benzil-oxi-( 1-4 szénatomos alkil )-csoport vagy adott esetben halogénhelyettesítőt hordozó fenil-(1-4 szénatomos alkil )-csoport; ílőnyösen 1-6 szénatomos alkil-, u>,ro,n)-tri- 1 uor-( 1 -4 szénatomos alkil)-, (1-5 szénato- Tios alkoxi)-(l-4 szénatomos alkil)- vagy *'enil-(l-4 szénatomos alkil)-csoport; különösen izopropil-, 2,2,2-trifIuor-etil-, 2-propoxietil- vagy 1 - feni I-étiI-csoport; R5 jelentése --5 szénatomos alkil-, előnyösen metil-, etilvagy izopropilcsoport és R6 és R7 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A jelentése -CH (R7) -CO-csoport; R jelentése 3-nitro-fenil- 2-klór-5-nitro-fenil- vagy 2,5-diklór-fenil-csoport; R1 és R3 jelentése metilcsoport; R2, R6 és R7 jelentése hidrogénatom; R4 jelentése izopropil-, 2,2,2-trif luor-etil-, 2-propoxi-etilvagyl-fenil-etil-csoport és R5 jelentése metil-, etil- vagy izopropilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-[(etil-szulfamoil)-acetil] -1,4-dihidro-2,6-dimetil-4-- (3-nitro-fenil) -nikotinsav-izopropil - észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1 ^-difiidről,6-dimetil-5- [ (metil-szulfamoil) -acetil] -4-- (3-nitro-fenil ) - nikotinsav-izopropil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1,4- -dihidro-2,6-dimetil-5-[(metil-szulfamoil)-aeetil] -4- (3-nitro-fenil) - nikotinsav-2,2,2-trifluor-etil-észter előállítására, azzal jellemezve hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-(2- -klór-5-nitro-fenil)-1,4-dihidro-5- [ (ízopropi 1 - -szulíamoil) -acetil] -2,6-dimetil-nikotinsav-izopropil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4- (2,5- -diklór-fenil)-l,4-dihidro-5- [ (izopropil-szulfamoil)-acetil] -2,6-dimetil-nikotinsav-izopropil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1,4- -dihidro-5- [ (izopropil-2-propoxi-etil - észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás (S) -1,4- dihidro-5- [ (izopropil-szulf a moil) -acetil] -2,6- -dimetil-4- (3-nitro-fenil) -nikotinsav- (S) -1 - -fenil -etil-észter előállítására, azzal jellemez28 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
