193781. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 10-alfa-metoxi-6-metilergolin-származékok és savaddíciós sóik előállítására

193781 etanolban, csontszenes palládium katalizátor jelenlétében, hidrogéngáz átáramoltatásával dehalogénezzük, majd kívánt esetben a kapott olyan 1 általános képletű 1-metil-lumilizergolt, ahol R jelentése metilcsoport, X és R’ jelentése hidrogénatom — valamilyen aprotikus oldó­szerben, előnyösen tetrahidrofuránban, szer­ves bázis, előnyösen piridin jelenlétében, N­­-hidroxi - szukcinimid és 5 - bróm - nikotinsav reagáltatásával kapott aktív észterrel észte­rezzük 20-60°C hőmérsékleten és kívánt eset­ben a szintézisút első két lépésében kapott I általános képletű új 10a-metoxi-6-metilergo­­lin származékokat ismert módon gyógyászati­­lag alkalmazható savaddíciós sóvá alakítjuk. A találmány szerinti eljárással előállított I általános képletű vegyületek részben értékes intermedierek a Nicergolin szintézisében, ré­szint önmagukban is gyógyhatásúak, neveze tesen főként értágító hatásúak.

Next

/
Thumbnails
Contents