193760. lajstromszámú szabadalom • Eljárás beta-laktám antibiotikumok és ilyeneket tartalmazó gyógyszer, növekedésszabályozó készítmények előállítására
193760 különböző polimeranyagokat vagy viaszokat használhatunk. A találmány szerinti eljárással a fentiekben felsorolt anyagok alkalmazásával adott esetben mikrokapszulákat is előállíthatunk. A kúpkészítmények a hatóanyag(ok) mellett a szokásos vízoldható vagy vízben oldhatatlan hordozóanyagokat tartalmazhatják, így például a polietilén-glikolt, zsírokat, így például kakaóvajat, hosszúszénláncú észtereket, (például C,4-alkoholok C,6-zsírokkal képzett észtereit), vagy mindezek keverékét. Parenterális adagolás céljára alkalmas oldatokat steril és vér-izotóniás oldatok formájában állítjuk elő. A találmány szerinti készítmények 0,1 — 99,5, előnyösen 0,5—95 t%-ban tartalmaznak hatóanyagot, és a találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagokon kívül más hatóanyagot is tartalmazhatnak. A készítmények előállításánál a hatóanyagot ismert módon keverjük össze a többi adalékanyaggal. A találmány szerinti készítményeket adagolhatjuk helyileg, orálisan, parenterálisan, intraperitoneálisan és/vagy rektálisan, amelyek közül különösen az orális, parenterális, így például intravénás vagy intramuszkuláris adagolás az előnyös. A kívánt hatás elérése érdekében a humán- és állatgyógyászatban egyaránt előnyösen 1 —1000, még előnyösebben 1—200 mg/testsúlykilogramm mennyiségben adagoljuk a hatóanyagot naponta többszöri adagban. Egy adag általában 1—250, különösen 1—60 mg/ /kg hatóanyagot tartalmaz, de adott esetben a kezelendő alanytól a betegség fajtájától és súlyosságától, a testsúlytól, valamint a készítmény fajtájától és az adagolás intervallumától függően a fenti dózisoktól el lehet térni. Ennek megfelelően azoknál kisebb vagy nagyobb dózist is lehet adagolni. Ennek eldöntése minden esetben a kezelőorvos megítélésére van bízva. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket a hatásspektrum és az elérendő cél fokozása érdekében további más ß-1 aktám- a ntibiotikumokka l vagy aminoglükozid-antibiotikumokkal, így például gentamicinnel, sziszomicinel, kanamicinnel, amikacinnel vagy tobramicinnel kombinálhatjuk. A találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagok az állattenyésztés bármely területén alkalmazhatók a növekedés előmozdítására vagy gyorsítására, a táplálékhasznosítás javítására, egészséges és beteg állatok esetében egyaránt. A vegyületek hatásossága független az állat fajtájától és nemétől. Különösen előnyösen alkalmazhatók fiatal- és hízóállatok tenyésztésénél és tartásánál a táplálékhasznosítás javítására, például a következő haszon és tenyészállatok esetében: melegvérű állatok, így például szarvasmarha, sertés, 7 ló, juh, kecske, macska, kutya, nyúl, szőrmeállatok, így például nerc vagy csincsilla, szárnyasok, így például csirke, liba, kacsa, pulyka, galamb vagy papagáj, hidegvérű állatok, így például halak, például ponty vagy hüllők, például kígyó esetében. A kívánt hatás elérésére, a hatóanyagok igen kedvező tulajdonságai alapján, az állatoknak adagolt mennyiség széles határok között változhat, értéke általában 0,1 —10 mg/ /testsúlykilogramm naponta. Az adagolás intervalluma néhány óra és több év között változhat. Az adagolt mennyiség, valamint az adagolás időtartama függ az állat fajtájától, nemétől, korától, egészségi állapotától, a tartási körülményektől és a tápláléktól, amelyek alapján szakember a kívánt mennyiséget könnyen meg tudja állapítani. A hatóanyagokat az állatoknak' ismert eljárások szerint adagoljuk, és az állat fajtájától, viselkedésétől, és egészségi állapotától függően választjuk meg. Az adagolás történhet naponta egyszer vagy többször, rendszeres vagy rendszertelen időközökben, orálisan vagy parenterálisan. Célszerűségi okokból általában az orális adagolást előnyben részesítjük és az állatok táplálék- illetve folyadékfelvételének ritmusa szerint végezzük. A táplálék fogalma alatt találmányunk értelmezése szerint ‘szilárd és folyékony táplálékot egyaránt értünk. A hatóanyagot adagolhatjuk tisztán vagy készítmény formájában, amelyet tetszés szerinti, nem toxikus inert hordozóanyaggal vagy egyéb, táplálék céljára szolgáló készítménnyel elkevert formában nyerünk. A hatóanyagok mellett a készítmények tartalmazhatnak még egyéb gyógyszerészeti hatóanyagot, ásványi sókat, nyomelemeket, vitaminokat, fehérjéket, zsírokat, színezőanyagokat, és/vagy ízanyagokat is. Az adagolási módozatok közül előnyös a táplálékkal és ivóvízzel együtt történő adagolás, amikor is a hatóanyagot szükség szerint a táplálékhoz és/vagy ivóvízhez egy vágytöbb részletben adagoljuk. A hatóanyagot egyszerű keverési eljárással mint tiszta anyagkeveréket, előnyösen finomra őrölt formában vagy nem toxikus, ehető hordozóanyagokkal nyert készítmény formájában, adott esetben premix és/vagy tápkoncentrátum formájában adagoljuk a táphoz vagy az ivóvízhez. Az állati táp vagy ivóvíz például 0,01 — 50, előnyösen 0,1 —10 ppm hatóanyagot tartalmazhat. Az optimális hatóanyagkoncentráció függ az állat tápanyag és ivóvíz-felvételétől és minden esetben a szakember megítélésére van bízva. Az állati táp összetétele és fajtája érdektelen. Általában minden tápösszetétel használható, amely a szokásos, a kívánt súly eléréséhez szükséges energia- és fejlődést elősegítő anyagokat, így például vitaminokat és ásványi anyagokat tartalmazza. A táp tartalmazhat növényi anyagokat, így például 8 5 10 15 20 25 3C 35 4C 45 5C 55 6C 65 5
