193754. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-benzimidazolok előállítására
193754 33 34 Megnevezés Kitermelés O.p. (°C) (%) oldószer 3-Metil-6-nikotinoilamino-indolin-2-on 88 >300 etanol 6-amino-3-metil-indolin-2-on-hidrokloridból 3-etil-6-izonikotinói1amino-indolin-2-on 50 258-260 etanol 6-amino-3-etil-indolin-2-on--hidrokloridból 3-etil-6-nikotínoilamino-indolin-2-on 72 240-242 etanol 6-amino-3-etil-indolin-2-on-h idrokloridból 6-izonikotinoilamino-3-[2-propil] -indolin-2-on 6-amino-3- (2-propil)-indol in-2- -onbol 65 223-225 etanol 3-ciklopentil-6-izonikotinoilamino-indolin-2-on 95 178-180 6-amino-3-ciklopentil-indolin-2-onbol etanol 6. példa 7,7-Dietil-2-(4-piridil)-6,7-dihidro-3H,5H-pirrolo [2,3-f] benzimidazol-6-on X metanol 4,4 g (0,02 mól) 5,6-Diamino-3,3-dietil-indolin-2-on 100ml metilén-kloriddal és 8,4 ml trietíl-aminnal készült oldatához részletekben 5,4 g (0,03 mól) izonikotinsavklorid-hidrokloridot adunk.Kb. 2 óra múlva jégecetet adunk a reakclóelegyhez, a nyert kristályokat leszívatjuk, mossuk és szárítjuk. Ezután a kristályokat 100 ml etanol és 20 ml konc. hidro-Megnevezés gén-klorid elegyében 20 órán át visszafolyató hűtő alkalmazása mellett hevítjük, vákuumban bepároljuk, a maradékot ammónia-oldattal digeráljuk, leszívatjuk és megszárítjuk. Ezt követően kovasavgélen (futtató-45 szer.metilén-klorid/ammóniával telített metanol 15:1 arányú elegye) tisztítjuk és metanolból kristályosítjuk. Kitermelés: 2,4 g ( az elméletinek 35%-a), o.p.: 216—219°C. 50 A 6. példában leírtakkal analóg módon nyerjük a következő vegyületeket: O.p. (°C) oldószer Kitermel ás (%) 7,7-dimetil-2-(4-piridil)~-6,7-dihidro-3H,5H-pirrolo [2,3-f]benzimidazol-6--on x 4H2O 41 215 etanol/viz 5,6-diamino-3,3-dimetil-índolin-2-onból es izonikotinsav-klorid-hidrokloridból 18
