193753. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino--3-etoxi-karbenil -amino-6-(p-fluor -benzil-amino)-piridin-glükonát, valamint az ezt tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193753 5 6 lén-glikolt adunk és az oldatot nitrogéngáz bevezetése közben 70°C-on melegítjük, nátrium-diszulfitot nitrogéngázzal telített víz- 5 ben oldunk. A 3.oldatot a 2. oldathoz adjuk. 2-amino-3-etoxi-karbonil-amino-6- (p-fluor-benzil-amino) -piridint 0,3 mm szemnagyságú 10 szitán átszitáljuk és a 4. oldatban intenzív nitrogéngáz bevezetés közben oldunk. Az 5. oldatot lehűtjük és töltjük fel nitrogénnel telített vízzel. A 6. oldatot üvegszálas előszűrővel ellátott 0,2pm pórusméretű membránszűrővel sterilre szűrjük. 20 A folyamat ellenőrzése A 7. oldat oxigéntartalmának mérése oxigénelektróddal A 7. oldat pH-jának mérése. A 7. oldatot aszeptikus körül- 25 menyek között, továbbá nitrogéngáz bevezetés közben színtelen 3 ml-es ampullákba töltjük. Egy ampulla 164,5 mg 2-amino-3-etoxi-karbonil-amino-6-(p-fluor-benzil-amino)- piridin-glükonátot tartalmaz 3 ml oldatban. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 35 1. Eljárás az (I) képletű 2-amino-3-etoxi-karbonil-amino-6- (p-fluor-benzil-amino) -piridin-glükonát előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-amino-3-etoxi-kar bonil-amino-6- (p-fluor-benzil-amino)-piridint oldószerben 40 vagy anélkül, gliikonsavval vagy glükonsav-ő-laktonnal oldószer/víz elegyben 20-140°C-on reagáltatunk. 2. Eljárás 2-amino-3-etoxi-karbonil-amino-6- (p-fluor-benzil-amino) - piridin-gl ükön átot tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az I. igénypont szerint élőállított 2-amino-3-etoxi-karbonil-amino-6- (p-fluor-benzil-amino) -pirid in-giükonátot szokásos gyógyszerészeti segédanyagokkal és hordozókkal vagy hígítószerekkel keverünk össze és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás 2-amino-3-etoxi-karbonil-amino-6-(p-íluor-benzil-amino)-piridin-glükonátot tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-amino-3-etoxi-karbonil-amino-6- (p:íluor-benzil-amino)-piridint vagy 2-amino-3-etoxi-karbonil-amino-6- (p-fluor-benzil-amino)-piridin-glükonátot feleslegben lévő glükonsavval vagy glükonsav-6-laktonnal fiziológiailag elviselhető oldószerben összekeverünk és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás 2-amino-3- -etoxi-karbon il-am ino-6- (p-f luor-benzil -aminő) -piridin-glükonát injektálható oldatai előállítására, azzal jellemezve, hogy oldószerként 10-95% polietilén-glikolból és 5-90% vízből álló keveréket alkalmazunk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás 2-amino-3-etoxi-karbon il-amino-6- (p-fluor-benzil-amino)-piridin-glükonát injektálható oldatai előállítására, azzal jellemezve, hogy oldószerként 10-95% glikofurolból és 5-80% vízből álló keveréket alkalmazunk. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás 2-amino-3-etoxi-kar bonil-amino-6- (p-fluor-benzil-amino)-piridin-glükonát injektálható oldatai előállítására, azzal jellemezve, hogy oldószerként 10-90% polietilén-glikolból, 5-85% glikofurolból és 5-85% vízből álló keveréket alkalmazunk. 7. A 2. igénypont szerinti eljárás 2-amino-3-etoxi-karbonil-amino-6- (p-f luor-benzil -aminő)-piridin-glükonát injektálható oldatai előállítására, azzal jellemezve, hogy azokhoz gyógyszerészetileg elviselhető szerves' savat is adagolunk. 8. A 2. igénypont szerinti eljárás 2-amino-3-etoxi-karbon il-amino-6- (p-f luor-benzil-ami - no)-piridin-glükonát injektálható oldatai előállítására, azzal jellemezve, hogy azokhoz feleslegben szabad glükonsavat is adagolunk. 3. 30,0 g 500,0 ml 4. 5. 666,6 g 6. 20 1 - re 7. 8. 9. 3 lap rajz 4
