193746. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidropiridin-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGALATI TALÁLMÁNY

(22) A bejelentése napja: 85.03.26. (21) 1141/85

(33) ES:

(32) 84.03.27.

84.10.04.

(31) 531 033 536 537

(11) <13)

193746 B

(51) Int.Cl4 C 07 D 211/901 C 07 D 401/12 C 07 D 491/04 A 61 K 31/44

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 86 01.28.

(45) Megjelent: 1989.08.28.

Szabadalmi Tár '

Tulajdonol.

(72) Feltalálók:

VERDE CASANOVA Maria Jose, GALIANO RAMOS Joaquin Alvaro, Madrid, ES

(73) Szabadalmas:

Laboratories Delogrande Arda de La Industria S/N, Madrid, ES

(54) ELJÁRÁS 1,4-DI HIDROPI RID IN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új 1,4-dihidropiridin-származékok — a képletben

Rí és R2 jelentése 1-4 szénatomos, egyenesvagy elágazó láncú alkilcsoport, például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutilcsoport, metoxi-etil-csoport vagy 2-piridil-metil-csoport— R3 jelentése metoxi-metoxi-csoport és

R4 jelentése hidrogénatom vagy

R3 és R4 egymással kapcsolódva (1-4 szénatomos) alkilén-dioxi-csoportot képez —

és gyógyászati célra alkalmas ásványi vagy szerves savakkal alkotott addíciós sóik előállítására.

Az eljárás értelmében egy (II) általános képletü benzaldehidet — a képletben R3 és R4 jelentése a fentiekben megadott — egy (III) általános képletű acetecetsav-észterrel — a képletben R, jelentése a fentiekben megadott — reagáltatnak, majd a kapott (IV) általános képletű a-acetil-ß-(helyettesített fenil)-akrilsav-észtert egy (V) általános képletű 3-amino-krotonsavval — a képletben R2 jelentése a fentiekben megadott — reagáltatják.

A találmány szerint előállított (I) általános képletű vegyületek angina pectoris, magas vérnyomás és más kardiovaszkuláris betegségek kezelésére alkalmasak.