193729. lajstromszámú szabadalom • Eljárás reumás megbetegedések terápiás kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására
193729 14 13 Akut-teszt Oxicam származék megnevezése /az állatok száma/ Dózis mg/kg Oxicam egyedül Ulkusz-index Oxicam + foszfolipid1/ /1 :2 mőlarány/ Oxicam + foszfolipid2/ -/1 :2 mólarány/ Az ulkusz-index vál toza'sa % Piroxicam 10,0 M 0,5-55 /n = 30/ 31,6 1,5 0,7--53 56,2 2,7 0,6 —-78 Piroxicam 10,0 1,2-1,3 + 8 /n = 10/ 31,6 1,9-2,0 + 5 56,2 2,1-1,2-30 A kísérleti eredmények táblázatos összefoglalása azt igazolja, hogy a Piroxicam hatóanyag kismennyiségü adagolása esetén a kívánt hatás a gyomor-bél-traktusban kizárólag telített zsírsavgyökkel rendelkező foszfolipideknél nem jelentkezik. Az alábbi táblázatban összefoglalt össze hasonlító kísérleteket az akut tesztben Piroxi cam-mal, Diclofenac-kal és índomethacinna 25 folytattuk (10—10 állattal) Vegyület Doz is mg/kg Hato'anyag egyedül Ulkusz-index acilcsoportként telített zsírsavak foszfolipid: • hatóanyag 2:1 /mólarány/ Az index változása % Piroxicam 10 1,2 1,3 + 8 31,6 1,9 2,0 + 5 56,2 2,1 1,2-30 Diclofenac 31,6 1,4 0,7-50 100 2,5 1,7-32 316 3,4 1,7-50 Indometha-5,62 0,7 0,4-43 c in 10 1,1 0,7-36 17,8 1,6 0,7-56 Az összehasonlító kísérlet eredményei azt igazolják, hogy egyéb hatóanyagoknál, kis adagok esetén is, a telített zsírsavcsoportokkal rendelkező foszfolipidekkel jelentkezik a kívánt hatás, Piroxicam esetében azonban csak nagyobb adagoknál. Az összehasonlító kísérletből az tűnik ki, hogy az Oxicamszármazékoknál különleges körülményeket kell figyelembe venni és speciális foszfolipideket kell kiválasztani, hogy kis adagoknál is elérhető legyen a kívánt hatás. 8 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás reumás megbetegedések terápiás kezelésére szolgáló olyan gyógyszerkészítmények előállítására, amelyek í:1-től 20:1-ig terjedő mólarányban foszfolipideket és Oxicamszármazékokat tartalmaznak, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — a képletben
