193727. lajstromszámú szabadalom • Eljárás irazolo-[1,5-a]-piridin-származékok előállítására
193727 lános képletü vegyületek — R1 és n a tárgyi körben megadott — előállítására egy R2 helyén cianocsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyület — R1 és n a tárgyi körben megadott — cianocsoportját (VII) általános képletü alkohol jelenlétében — R6 1-4 szénatomos alkilcsoport — hídról izál j uk. 2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben n értéke 1 vagy 2, R1 és R2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben R1 legfeljebb 4 szénatomos dialkil-karbamoil-csoportot jelent, R2 és n az előzőkben megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R' helyén dimetil-karbamoil-csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek — R2 és n az előzőkben megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 5. Az I. igénypont szerinti eljárás 3-etoxi-karbonil-5-fenil-pirazolo [1,5-a] piridin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-fenil-pirazolo [1,5-a] piridin-3-kar bonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 7. Az I. igénypont szerinti eljárás 3-(N,N-dimetil-karbamoil) -5-fenil-pirazolo [ 1,5-a] piridin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5,7-dimeti 1-3- (N,N-dimetil-karbamoil) -pirazolo [ 1,5 -a] piridin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-(N,N-dimet il-karba moil) -5-metoxi-7-met il-pirazolo [ 1,5-a] piridin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3- (N,N-d imetil- karba moil ) -5-metoxi-pirazolo [1,5- -a] piridin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-terc-butil-3-(N,N-dimetil-karbamoil) - pirazolo [1,5-a]piridin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 13 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 6,7- -dimetil-3- (N,N-dimeti!-karbamoil) -pirazolo [1,5-a] piridin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási 5 vegyületeket alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5,7-dimetil-pirazolo [1,5-a] piridin-3-karbonsav, 3-- (N-propil-ka rbamoil) -5-fenil-pirazolo [ 1,5- -a] piridin és 6,7-dimetil-3-etoxi-karbonil-pira-10 zolo [1,5-a] piridin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 14. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános kép-15 letü vegyületet reagáltatunk, amelynek képletében X10 jodid vagy mezitilénszulfonát-ion, R2 és n az 1. igénypontban megadott. 15. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként N,N-dime-20 til-formamidot, bázisként vízmentes kálium-karbonátot használunk. 16. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves oldószerben, szobahőmérsékletnél alacsonyabb 25 hőfokon végezzük. 17. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletü vegyületet — ebben a képletben R1, R2 és n jelentése az 1. igénypontban megadott — tartalmazó gyógyászati készítmények 30 előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-16. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületet gyógyászati hordozóanyaggal vagy hfgítóanyaggal összekeverve gyógyászati készít-35 mennyé alakítunk. 18. A 17. igénypont szerinti eljárás hatóanyagként 3-etoxi-karbon il-5-fenil-pirazolo [1,5-a] piridint, 5-fenil-pirazolo [1,5-a] piri-40 din-3-karbonsavat, 3-(N,N-dimetil-karbamoil)-5-fenil-pirazolo [1,5-a] piridint, 5,7-dimetiI-3- (N.N-dimetil-karbamoil) -pirazolo [ 1,5-a] piridint vagy 3-(N,N-dimetil-karbamoil)-5-metoxi-7-metil-pirazolo [1,5-a] piridint tartalmazó 45 gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-16. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot gyógyászati hordozóahyaggal vagy hígítóanyaggal összekeverve gyógyászati ké-50 szítménnyé alakítunk. 19. A 17. igénypont szerinti eljárás hatóanyagként 3- (N,N-dimetil-karbamoil)-5-metoxi-pirazolo [1,5-a] piridint, 5-terc-butiI-3-- (N,N-dimeti 1-ka rbamoil)-pirazolo [1,5-a] pi-55 ridint vagy 6,7-dimetil-3-(N,N-dimetil-karba-moil)-pirazolo[l,5-a]piridint tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-16. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagé gyógyászati hordozóanyaggal vagy higítóanyaggal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 14 1 lap rajz képletekkel 8
