193725. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoesav- és indol-karbnsav-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

193725

16

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — ahol

A jelentése'(II) vagy (III) általános képletű csoport, amelyben a szabad vegyérték a (II) képletű csoportban a 3-as vagy 5-ös helyzethez tartozik;

R4, R5, R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom vagy amino-, (1-4 szénatomos alkil)-aminovagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport; B jelentése -O- vagy -NH- csoport; és D jelentése (IV), (V), (VI) vagy (VII) általános képletű csoport, amelyben t értéke 1 vagy 2; vagy D jelentése (X) általános képletű csoport, amelyben

1 értéke 2 vagy 3; vagy D jelentése (XI) általános képletű csoport, amelyben

Z jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport; vagy

D jelentése (XII) általános képletű csoport, amelyben R9, Rl0, Rn és R,2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; és m értéke 0, 1 vagy 2, n, o és p értéke 0 vagy

1, de

m, n és o együttes értéke legalább 2; továbbá

R8 jelentése az (V), (VI), (VII), (X), (XI) és (XII) általános képletű csoportokban hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport —, azzal a megkötéssel, hogy

1) ha A (III) általános képletű csoportot és B -NH- csoportot jelent, akkor D jelentése vagy egy (IV) képletű csoport, vagy pedig R6 jelentése amino- vagy (1-4 szénatomos alkil)-amino-csoport és D jelentése a fenti R8 csoporttal szubsztituált 4-piperidil-csoporttól eltérő (XII) általános képletű csoport;

2) ha A (III) általános képletű csoportot és. B -O- csoportot jelent, akkor D jelentése csak a fenti R8 csoporttal szubsztituált (XII) általános képletű piperidil-, pirrolidinii- vagy pirrolidinil-2-metil-csoporttól eltérő lehet;

3) ha D (XII) általános képletű csoportot jelent, amelyben o értéke 0, akkor Rn és R,2 nem szerepel —, valamint azok savaddíciós sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy

egy megfelelő A-CO-OH általános képletű vegyületet — ahol A jelentése a tárgyi körben meghatározott — vagy annak valamilyen reakcióképes származékát egy megfelelő H-B-D általános képletű vegyülettel — ahol B és D jelentése a tárgyi körben meghatározott — kondenzálunk, és az így kapott (I) általános képletű vegyületet önmagában vagy valamilyen savaddíciós sója alakjában elkülönítjük. (Elsőbbsége:

1984.12.14.)

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, ahol A és B jelentése az

15

1. igénypont tárgyi körében meghatározott, és D jelentése az 1. igénypont tárgyi körében meghatározott valamilyen (IV), (V), (VI), (VII), (X) vagy (XI) általános képletű csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983.12.13.)

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, ahol A és B jelentése az 1. igénypont tárgyi körében meghatározott, és D jelentése az 1. igénypont tárgyi körében meghatározott valamilyen (XII) általános képletű csoport,azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983.12.23.)

4. A 2. igénypont szerinti eljárás 1H-3- -indol-karbonsav - [ (3R*,4S*) -1 - azabiciklo[2.2.1] hept-3-il] -észter és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-indol-karbonsav-imidazolidot 1 -azabiciklo [2.2.1 ] - heptán-3-ol-lal reagáltatunk. (Elsőbbsége:

1983.12.23. )

5. A 3. igénypont szerinti eljárás (-) -1H-3- -indol-karbonsav- [2S- ( 1-metil-2-pirrolidinil-metil) ]-észter és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-indol-karbonsav-imidazolidot (-) -2- (hidroxi-metil) -N-metil-pirrolidinnel reagáltatunk. (Elsőbbsége:

1983.12.23. )

6. A 2. igénypont szerinti eljárás IH-3-indol-karbonsav- [ (1 S*,3R*,5R*,6R*) -8-metil-6- -metoxi-8-azabiciklo [3.2.1 ] okt-3-il] -észter és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-indol-karbonsav-imidazolidot 8-metil-6-metoxi-8-azabiciklo [3.2.1] oktán-3-ol-lal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983.12.23.)

7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1H-3- -indol-karbonsav- [ ( 1 S*,2R*,5R*)-9-metil-9- -azabiciklo [3.3.1 ] non-2-il]-észter és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-indol-karbonsav-imidazolidot 9-metil-9-azabiciklo [3.3.1 ] nonán-2-ol-lal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1984.12.14.)

8. Az 1. igénypont szerinti eljárás lH-3-indol-karbonsav- [ (lS*,3R*,4R*)-7 metil-7-azabiciklo [2.2.1 ] hept-3-ilJ -észter és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-indol-karbonsav-imid azol időt 7-metil-7-azabiciklo [2.2.1 ] heptán-3-ol-lal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1984.12.14.)

9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1H-3- -indől-karbonsav- [ ( 1 S*,2R*,5R*) -8-meti 1-8- -azabiciklo [3.2.1 ] okt-2-il] -észter és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-indol-karbonsav-imidazolidot 8-metil-8-azabiciklo [3.2.1 ] oktán-2-ol-lal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1984.12.14.)

10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1H-3- -in dől-karbonsav- [ ( 1 S*,2S*,5R*) -9-met il-9- -azabiciklo [3.3.1] non-2-il]-észter és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-indol-karbonsav-imidazolidot 9-metil-9-azabiciklo [3.3.1 ] nonán-2-ol-lal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1984.12.14.)

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

9